МЕЛОКСИКАМ-КСАНТИС табл. 15 мг №20
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: мелоксикам - 7,5 мг или 15 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 61,3/122,6 мг, крахмал прежелатинизированный - 30,0/60,0 мг, натрия цитрат - 20,0/40,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,6/1,2 мг, магния стеарат - 0,6/1,2 мг.
Лекарственная форма
таблеткиОписание
Круглые таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета. Для дозировки 7,5 мг - плоскоцилиндрические с фаской. Для дозировки 15 мг - плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Действие
Нестероидный противовоспалительный препаратФармакодинамика
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применений препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а и использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmах). Meлоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5- карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксйкама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизменном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде прецарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.
Печеночная и почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Показания к применению
- Симптоматическое лечение остеоартроза,
- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита,
- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата,
- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования,
- некомпенсированная сердечная недостаточность,
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита,
- крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы Слизистой носа, бронхиальная астма),
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение,
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона),
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения,
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени,
- выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия,
- беременность, период грудного вскармливания,
- детский возраст до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано принимать в период беременности и лактации.Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: более 1 % - диспепсия, в т. ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, запор, метеоризм, 0,1-1 % - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), стоматит, менее 0,1 % - перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1 % - анемия, 0,1-1 % - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1 % - зуд, кожная сыпь, 0,1-1 % - крапивница, менее 1 % - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % - бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1 % - головная боль, головокружение, 0,1-1 % - вертиго, .шум в ушах, сонливость, менее 0,1 % - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1 % - периферические отеки, 0,1-1 % - повышение артериального давления, сердцебиение, приливы крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1 % - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови, менее 0,1 % - острая почечная недостаточность, связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1 % - конъюктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1 % - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Взаимодействие
- При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений желудочно-кишечного тракта,
- При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних,
- При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови),
- При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови),
- При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития печеночной недостаточности,
- При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних,
- При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свртываемости крови).
- При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через желудочно-кишечный тракт.
- При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.
Рекомендуемый режим дозирования:
- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
- Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
- Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение желудочно-кишечного тракта, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет, при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Особые указания
- Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
- Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
- У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
- У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.
- Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
- Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
- Мелоксикам, также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
- Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.Форма выпуска
Таблетки по 7,5 мг и 15 мг.Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре от 0 С до 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
АЛСИ фарма АО
Внешний вид товара может отличаться от фотографии
