БУПИВАКАИН СПИНАЛ ХЭВИ ЛЕКФАРМ р-р д/интратекальн. введ. 5 мг/мл амп. 4 мл №10
и заказы в приложении
Цены на сайте не являются публичной офертой. Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении брони с помощью сайта. В процессе оформления заказа цена может незначительно измениться в зависимости от выбранной аптеки. При получении заказа в аптеке добавить товары по цене сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки.
Инструкция по применению
Состав
Один мл раствора содержит: действующее вещество: бупивакаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на бупивакаина гидрохлорид) - 5,0 мг. вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, 0,01М раствор натрия гидроксида или 0,01М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.Лекарственная форма
раствор для интратекального введенияОписание
Прозрачная бесцветная жидкость.Фармакодинамика
Бупивакаин - местный анестетик амидного типа. При интратекальном введении эффект наступает быстро, а его продолжительность варьирует от средней до длительной. Длительность эффекта зависит от дозы. Раствор препарата гипербарический и на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести. Небольшой объем распределения в интратекальном пространстве приводит к меньшей средней концентрации и уменьшению длительности эффекта препарата по сравнению с изобарическим раствором. Растворы, не содержащие декстрозу, дают менее предсказуемый уровень блокады. Относительная плотность при температуре 20°С составляет 1,026 (что соответствует 1,021 при температуре 37°С). pH раствора составляет 4,0-6,0. Фармакодинамика Бупивакаин обратимо угнетает проведение импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения ионов натрия через клеточную мембрану.Фармакокинетика
Бупивакаин имеет показатель рКа - 8,2 коэффициент разделения 346 (при 25°С в среде н-октанол / фосфатный буфер pH 7,4). Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 50 и 408 минут. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный период полувыведения (Т1/2) после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением. Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами регионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет около 0,4 мкг/мл на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мкг/мл. После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2,7 часа, промежуточный показатель печеночной экстракции около 0,38 после в/в введения. Бупивакаин, главным образом, связывается с a1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы - 96 %). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени. Бупивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы в кровотоке плода ниже, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям препарата в плазме плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери. Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка. Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-деалкилирования до РРХ. Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р4503А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРХ. Концентрация РРХ и 4-гидрокси-бупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.Показания к применению
Спинальная анестезия при хирургических операциях, таких как урологические операции и операции на нижних конечностях длительностью 2-3 часа, и хирургических операциях на органах брюшной полости длительностью 45-60 минут.Противопоказания
Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или к любому из компонентов лекарственного препарата. Общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии: - острые заболевания центральной нервной системы (менингит, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга, связанная с пернициозной анемией, опухоли головного и спинного мозга); - стеноз позвоночника и острые заболевания позвоночника (например, спондилиты, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенная травма позвоночника (например, перелом); - септицемия; - гнойная инфекция кожи в области пункции или в прилегающих к месту пункции областях; - кардиогенный или гиповолемический шок; - нарушения свертываемости крови или прохождение курса лечения антикоагулянтами.
С осторожностью: - Пожилой возраст; - ослабленные пациенты; - атриовентрикулярная блокада II и III степени; - нарушение функции печени и почек тяжелой степени; - женщины на поздних сроках беременности; - рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия, нервно-мышечные заболевания; - совместное применение с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодарон); - совместное применение с другими местными анестетиками или с препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты Ib класса (например, лидокаин, мексилетин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность Доказательств неблагоприятного влияния на ход беременности у человека нет. Существуют доказательства снижения выживаемости у крыс и эмбриологического влияния у кроликов при применении высоких доз бупивакаина во время беременности. Бупивакаин-Лекфарм Спинал Хэви не следует применять на ранних стадиях беременности кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Следует отметить, что для пациенток на позднем сроке беременности необходимо уменьшить дозу лекарственного препарата. Период грудного вскармливания Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком незначительном количестве, что риск влияния на ребенка при применении лекарственного препарата в терапевтических дозах отсутствует.Побочные действия
Профиль побочных явлений, вызываемых применением лекарственного препарата Бупивакаин-Лекфарм Спинал Хэви, сложно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, связанных с утечкой спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль). Перечисленные побочные эффекты классифицированы по группам органов. В зависимости от частоты встречаемости используется следующая классификация: очень часто ?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1 000, <1/100), редко ?1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основе имеющихся данных). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - артериальная гипотензия, брадикардия; редко - остановка сердца. Со стороны центральной нервной системы: часто - головные боли после прокола твердой оболочки спинного мозга; нечасто - парестезия, парез, дизестезии; редко - полная непредвиденная спинномозговая блокада, параплегия, паралич, невропатия, арахноидит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто -рвота. Со стороны почек и мочевыводящей системы: часто - задержка мочи, недержание мочи. Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто - слабость мышц, боли в спине. Со стороны иммунной системы: редко - аллергичеркие реакции, анафилактический шок. Со стороны дыхательной системы: редко - угнетение дыхания. Дети У детей отмечаются такие же побочные реакции, как у взрослых пациентов, однако выявление ранних проявлений токсичности местных анестетиков у детей может быть затруднено, если спинальная анестезия проводится на фоне седации или общей анестезии.Взаимодействие
Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, которые сходны по структуре с местным анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические лекарственные препараты Ib класса, из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта. Совместное применение бупивакаина с антиаритмическими лекарственными препаратами III класса (например, амиодароном) не изучалось в специальных исследованиях взаимодействия, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих лекарственных препаратов (см. также раздел "С осторожностью").Способ применения и дозы
Лекарственный препарат Бупивакаин-Лекфарм Спинал Хэви должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения регионарной анестезии, или под их наблюдением. Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для адекватной анестезии. Дозы, приведенные ниже, являются ориентировочными для взрослых пациентов. Дозу следует корректировать индивидуально для каждого конкретного пациента. У пациентов пожилого возраста и женщин на поздних сроках беременности следует использовать препарат в уменьшенной дозе.
Рекомендуемые дозы у взрослых
| Показание | Доза, мл | Доза, мл | Время до появления эффекта (приблизительно) | Длительность действия (приблизительно) |
| Урологические хирургические вмешательства | 1,5-3 | 7,5-15 | 5-8 минут | 2-3 часа |
| Хирургические вмешательства на нижних конечностях, в том числе операции на бедре | 2-4 | 10-20 | 5-8 минут | 2-3 часа |
| Абдоминальные хирургические вмешательства (включая кесарево сечение) | 2-4 | 10-20 | 5-8 минут | 45-60 минут |
Рекомендуемая область введения - ниже L3. В настоящее время нет опыта клинического применения доз выше 20 мг. Следует вводить спинальную инъекцию только после точного определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (прозрачная спинномозговая жидкость вытекает из иглы для спинальной анестезии или наблюдается при аспирации). В случае неудачной анестезии, повторная попытка ввести лекарственный препарат может быть предпринята только при условии его введения на другом уровне и в меньшем объеме. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохое интратекальное распределение лекарственного препарата, которое может быть исправлено изменением положения пациента. Дети с массой тела до 40 кг Бупивакаин-Лекфарм Спинал Хэви может применяться у детей. У новорожденных и младенцев объем спинномозговой жидкости относительно большой, поэтому им требуется более высокая доза в расчете на кг массы тела, чем взрослым, для достижения аналогичного уровня блокады. Регионарная анестезия у детей должна проводиться врачом, имеющим опыт использования данного вида анестезии у педиатрических пациентов. Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для адекватной анестезии. Дозы, указанные в таблице, являются ориентировочными для пациентов детского возраста; наблюдались индивидуальные отклонения. В стандартных руководствах приведена информация о факторах, влияющих на различные техники блокады, и индивидуальные потребности пациентов. Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для адекватной анестезии.
Рекомендуемые дозы у детей
| Масса тела, кг | Доза, мг/кг |
| <5 | 0,4-0,5 |
| От 5 до 15 | 0,3-0,4 |
| От 15 до 40 | 0,25-0,3 |