ДЕФЕРАЗИРОКС табл. п/о плен. 180 мг №90

Состав

Действующим веществом является деферазирокс.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза
микрокристаллическая тип 102, целлюлоза микрокристаллическая тип 101, кросповидон,
коповидон VA64, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полоксамер 188.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F48105 белый [поливиниловый спирт; макрогол;
тальк; титана диоксид].

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действие

Прочие лечебные средства; железосвязывающие средства

Фармакодинамика

Комплексообразующее средство. Является тройным лигандом, обладающим высоким сродством к железу (III) и связывающим его в соотношении 2:1.

Усиливает экскрецию железа, преимущественно с калом. Деферазирокс обладает низким сродством к цинку и меди и не вызывает стойкого снижения содержания этих металлов в сыворотке.

Показано, что при ежедневном применении деферазирокса в дозах 20 мг/кг и 30 мг/кг в течение 1 года у взрослых и детей с ?-талассемией на фоне продолжающихся гемотрансфузий уменьшались запасы общего железа в организме; содержание железа в печени снижалось в среднем соответственно почти на 0.4 мг Fe/г и 0.9 мг Fe/г сухого вещества печени, концентрация ферритина в сыворотке крови уменьшалась в среднем почти на 36 мкг/л и 926 мкг/л соответственно. При применении в тех же дозах соотношение экскреции железа к поступлению железа в организм составляло 1.02 (что является показателем нормального баланса железа) и 1.67 (что соответствует повышенному выведению железа из организма). Подобный терапевтический ответ наблюдался при применении деферазирокса у пациентов с перегрузкой железа и при других типах анемий. Применение деферазирокса в суточной дозе 10 мг/кг в течение 1 года позволяло поддерживать в норме содержание железа в печени, концентрацию ферритина в сыворотке крови и способствовало достижению баланса железа (равновесия между поступлением и выведением железа) у пациентов, редко получающих гемотрансфузии или обменные переливания крови.

Фармакокинетика

Деферазирокс хорошо абсорбируется после приема внутрь, среднее Тmax в плазме крови составляет около 1.5-4 ч. Абсолютная биодоступность (по AUC) деферазирокса при приеме внутрь составляет около 70% по сравнению с в/в введением. В равновесном состоянии Cmax и AUC0-24 ч деферазирокса повышаются почти линейно с дозой. Деферазирокс накапливается в организме, фактор кумуляции - 1.3-2.3. Деферазирокс в высокой степени связывается с белками плазмы крови (99%), почти исключительно с альбумином; имеет небольшой кажущийся Vd - приблизительно 14 л у взрослых.

При приеме во время еды биодоступность деферазирокса повышается в различной степени.

Главным путем метаболизма деферазирокса является глюкуронизация с последующей экскрецией с желчью. Вероятно, происходит деконъюгация глюкуронатов в кишечнике и последующая реабсорбция (энтерогепатическая рециркуляция). Метаболизм (окислительный) деферазирокса, опосредуемый CYP450, у человека выражен в меньшей степени (около 8%). Доказательств, свидетельствующих об индукции или ингибировании ферментов при применении препарата в терапевтических дозах, не имеется.

In vitro не наблюдалось ингибирования метаболизма деферазирокса гидроксимочевиной.

Деферазирокс и его метаболиты выводятся преимущественно с калом (84% дозы). Почечная экскреция деферазирокса и его метаболитов минимальна (8% дозы). Средний T1/2 варьирует от 8 до 16 ч.

Общая биодоступность деферазирокса у подростков (от 12 до 17 лет) и детей (от 2 до 12 лет) после однократного и многократного приемов была ниже, чем у взрослых пациентов. У детей младше 6 лет биодоступность ниже на 50%, чем у взрослых. Однако это не имеет клинического значения, поскольку режим дозирования препарата устанавливают индивидуально.

Показания к применению

Препарат ДЕФЕРАЗИРОКС способен хелатировать (связывать) ионы железа и тем самым удалять избыточное железо из организма. Показан для лечения:
хронической посттрансфузионной перегрузки железом у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше;
хронической нетрансфузионной перегрузки железом у пациентов с талассемией в возрасте 10 лет и старше.

Противопоказания

Не принимайте препарат ДЕФЕРАЗИРОКС:
• если у Вас аллергия на деферазирокс или любые другие компоненты препарата
(перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас клиренс креатинина (КК) <60 мл/мин или концентрация креатинина в
сыворотке крови в 2 и более раза выше верхней границы возрастной нормы;
• если у Вас МДС высокого риска или другие гемобластозы и негематологические
злокачественные новообразования, при которых хелаторная терапия будет
малоэффективна вследствие быстрого прогрессирования заболевания;
• если у Вас нарушение функции печени тяжелой степени (класс C по классификации
Чайлд–Пью);
• если Вы беременны или кормите грудью;
• если Вы одновременно принимаете другие комплексообразующие средства,
применяемые для лечения перегрузки железом (безопасность комбинированной терапии
не установлена).
Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам или к Вашему ребенку,
сообщите об этом Вашему лечащему врачу.
Прием препарата ДЕФЕРАЗИРОКС не рекомендуется:
• если у Вас МДС высокого риска (сниженное образование клеток крови клетками
костного мозга) или другие злокачественные новообразования.
Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам или к Вашему ребенку,
сообщите об этом лечащему врачу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Если Вы беременны, или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете
беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим
врачом или работником аптеки.
Препарат ДЕФЕРАЗИРОКС не рекомендуется принимать во время беременности, если
только необходимость его приема не вызывает сомнений.
Препарат ДЕФЕРАЗИРОКС может снижать эффект пероральных контрацептивов или
пластырей с контрацептивами, поэтому в случае, если Вы используете только пероральные
контрацептивы или пластырь с контрацептивом, Вы можете забеременеть. Вы должны
использовать дополнительный метод контрацепции (например, презервативы).
Во время лечения препаратом ДЕФЕРАЗИРОКС рекомендуется прекратить грудное
вскармливание.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, ДЕФЕРАЗИРОКС может вызывать
нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите прием препарата ДЕФЕРАЗИРОКС и немедленно обратитесь за медицинской
помощью, если у Вас или Вашего ребенка наблюдаются следующие симптомы, которые
могут быть признаками аллергической реакции:
• затруднение дыхания или глотания;
• отек лица, губ, языка или горла;
• сильный кожный зуд в сочетании с красной сыпью или приподнятыми над кожей
бугорками.
Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными.
Если у Вас наблюдаются какие-либо из следующих нежелательных реакций, прекратите
прием препарата и немедленно сообщите о них врачу.
Нечасто ? могут отмечаться менее чем у 1 из 100 пациентов:
• рвота с кровью и (или) стул черного цвета;
• частая изжога или боль в животе, особенно после еды или приема препарата (признаки
язвы);
• значительное снижение количества выделяемой мочи (признак проблем с почками);
• сонливость в сочетании с болью в верхнем отделе живота, желтизной или усилением
желтизны кожи или глаз и темной мочой (признаки проблем с печенью);
• частичная потеря зрения;
• внезапная боль в спине или боль в правой части живота (признаки камней в желчном
пузыре);
• сильная боль в верхней части живота (панкреатит, признаки желудочно-кишечного
кровотечения).
Редко ? могут отмечаться менее чем у 1 из 10 000 пациентов:
• тяжелые кожные реакции, которые могут включать сыпь, покраснение кожи, волдыри на
губах, вокруг глаз или во рту, шелушение кожи, высокую лихорадку, гриппоподобный
синдром и увеличенные лимфатические узлы.
Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно):
• разрыв стенки желудка или кишечника, что может причинять боль и вызывать тошноту.
Другие возможные нежелательные реакции
Другие возможные нежелательные реакции перечислены ниже. Если эти нежелательные
реакции будут протекать в тяжелой форме, обратитесь к врачу, фармацевту или
медицинскому работнику.
Очень часто ? могут отмечаться более чем у 1 из 10 пациентов:
• атипичное значение показателя функции почек (повышенный креатинин).
Часто ? могут отмечаться менее чем у 1 из 10 пациентов:
• желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота, диарея, боль в животе, вздутие
живота, запор, диспепсия (несварение желудка);
• сыпь;
• головная боль;
• атипичные показатели функции печени (повышенная активность аминотрансфераз);
• зуд;
• белок в моче.
Нечасто ? могут отмечаться менее чем у 1 из 100 пациентов:
• головокружение;
• лихорадка;
• нечеткость зрения или туман перед глазами;
• снижение слуха;
• боль в горле;
• отек рук или ног;
• изменение цвета кожи;
• тревожность;
• нарушения сна;
• утомляемость.
Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно):
• выпадение волос;
• снижение числа клеток, участвующих в формировании сгустков крови
(тромбоцитопения), эритроцитов (отягощенная анемия) и лейкоцитов (нейтропения);
• камни в почках;
• небольшой объем выделяемой мочи;
• спазмы стенок желудка или кишечника, которые могут быть болезненными и вызывать
тошноту;
• сильная боль в области верхней части желудка (панкреатит);
• аномальный уровень кислотности крови.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас или у Вашего ребенка возникают какие-либо нежелательные реакции,
проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация
распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не
перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях
в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных
препаратов, выявленным на территории государства ? члена Евразийского экономического
союза (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше
сведений о безопасности препарата.

Взаимодействие

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно
принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Обязательно сообщите врачу, если Вы принимаете любой из нижеперечисленных
препаратов:
• другие хелаторы железа, которые нельзя принимать одновременно с препаратом
ДЕФЕРАЗИРОКС;
• антациды (лекарственные препараты, предназначенные для лечения изжоги),
содержащие алюминий, которые нельзя принимать в одно время суток с препаратом
ДЕФЕРАЗИРОКС;
• циклоспорин (применяется при трансплантации для того, чтобы предотвратить
отторжение органов, а также по другим показаниям, например, при ревматоидном
артрите или атопическом дерматите);
• симвастатин, колестирамин (применяются для снижения концентрации холестерина);
• некоторые обезболивающие или противовоспалительные средства (например,
ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, кортикостероиды);
• бисфосфонаты для приема внутрь (применяются для лечения остеопороза);
• антикоагулянты (применяются для профилактики и лечения повышенного свертывания
крови);
• противозачаточные препараты (препараты для контроля рождаемости);
• бепридил, эрготамин (применяются при проблемах с сердцем и при мигрени);
• репаглинид (применяется для лечения сахарного диабета);
• рифампицин (применяется для лечения туберкулеза);
• фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин (применяются для лечения эпилепсии);
• ритонавир (применяется для лечения ВИЧ-инфекции);
• паклитаксел (применяется при лечении онкологических заболеваний);
• теофиллин (применяется для лечения респираторных заболеваний, таких как
бронхиальная астма);
• клозапин (применяется для лечения психических расстройств, например, шизофрении);
• мидазолам (применяется для уменьшения тревожности и/или при проблемах со сном);
• тизанидин (применяется как средство, снижающее мышечный тонус);
• бусульфан (применяется перед трансплантацией костного мозга).
Возможно, Вашему врачу потребуется определить содержание каких-либо из
перечисленных препаратов в Вашей крови. На основании результатов этих анализов Ваш
врач определит, какие дозы данных лекарственных препаратов Вам подходят больше всего.
Если Вы не уверены, принимаете ли Вы какой-либо из препаратов, перечисленных выше,
спросите об этом у Вашего лечащего врача.
Препарат ДЕФЕРАЗИРОКС с пищей и напитками
Препарат ДЕФЕРАЗИРОКС следует принимать либо натощак, либо с легкой пищей (менее
50% калорий в виде жиров), предпочтительно в одно и то же время дня.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
Доза препарата ДЕФЕРАЗИРОКС для всех пациентов определяется массой тела. Ваш врач
рассчитает дозу, которая Вам необходима, и скажет, сколько таблеток Вы должны
принимать каждый день. Доза рассчитывается следующим образом:
• 14 мг на килограмм массы тела для пациентов, получающих регулярные переливания
крови;
• 7 мг на килограмм массы тела для пациентов, не получающих регулярные переливания
крови.
В зависимости от Ваших индивидуальных потребностей и ответа на лечение врач может
рекомендовать Вам более высокую или более низкую начальную дозу и впоследствии
скорректировать дозу.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет:
• 28 мг на килограмм массы тела для пациентов, получающих регулярные переливания
крови;
• 14 мг на килограмм массы тела для взрослых пациентов, не получающих регулярные
переливания крови;
• 7 мг на килограмм массы тела для детей и подростков, не получающих регулярные
переливания крови.
Способ применения
Принимайте препарат ДЕФЕРАЗИРОКС один раз в день каждый день примерно в одно и
то же время с небольшим количеством воды.
• Принимайте таблетки на пустой желудок или с легкой пищей.
• Если Вы или Ваш ребенок не можете проглотить таблетку целиком, ее можно
измельчить. Измельченные таблетки без остатка добавьте в мягкую пищу, например, в
йогурт или яблочное пюре. Сразу после этого всю пищу надо съесть. Не оставляйте даже
часть этой пищи на потом.
Если Вы будете принимать препарат ДЕФЕРАЗИРОКС в одно и то же время, Вы быстрее
запомните, когда Вам нужно принимать таблетки.

Особые указания

Перед приемом препарата ДЕФЕРАЗИРОКС проконсультируйтесь с лечащим врачом или
работником аптеки.
Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если какой-либо из нижеуказанных
пунктов относится к Вам или к Вашему ребенку:
• Если у Вас имеется заболевание печени или почек.
• Если у Вас наблюдаются проблемы с сердцем, вызванные перегрузкой железа.
• Если Вы заметили значительное снижение количества выделяемой мочи (признак
проблем с почками).
• Если Вы испытываете сонливость в сочетании с болью в верхнем отделе живота,
желтизной или усилением желтизны кожи или глаз и темной мочой (признаки проблем
с печенью).
• Если у Вас рвота с кровью или стул черного цвета.
• Если у Вас часто возникает изжога или боль в животе, особенно после еды или приема
препарата ДЕФЕРАЗИРОКС.
• Если анализ крови показал, что у Вас в крови низкое число тромбоцитов или лейкоцитов.
• Если Вы испытываете проблемы со зрением и слухом.
Мониторинг во время лечения препаратом ДЕФЕРАЗИРОКС
До начала и во время терапии Вам будут проводить стандартные анализы и исследования
(анализы крови и мочи, магнитно-резонансную томографию (МРТ)). Это позволит
контролировать содержание железа в Вашем организме (концентрация ферритина,
содержание железа в печени и/или сердце), для того чтобы понять, насколько хорошо
действует препарат ДЕФЕРАЗИРОКС. Эти исследования также позволят контролировать
работу Ваших почек (концентрация креатинина в крови, наличие белка в моче) и печени
(активность аминотрансфераз (печеночных ферментов) в крови). Также лечащий врач
может направить Вас на биопсию почек, если будет подозревать серьезные повреждения
почек. На основании результатов этих исследований Ваш врач определит, какая доза
препарата больше всего Вам подходит и когда Вам следует прекратить его прием.
В качестве меры предосторожности до начала лечения препаратом ДЕФЕРАЗИРОКС и
каждый год во время лечения Вам будут проверять зрение и слух.
Если у Вас есть вопросы, касающиеся механизма действия препарата ДЕФЕРАЗИРОКС и
причин, по которым данный препарат был Вам назначен, задайте их Вашему лечащему
врачу, фармацевту или медицинскому работнику.
Пациенты старше 65 лет
Препарат ДЕФЕРАЗИРОКС можно применять у лиц в возрасте 65 лет и старше в той же
дозе, что и у пациентов более молодого возраста. По сравнению с пациентами более
молодого возраста у пожилых может возникать больше нежелательных реакций. Врач
должен вести более тщательное наблюдение за такими пациентами на предмет
нежелательных реакций, которые могут потребовать коррекции дозы.
Дети и подростки
Препарат ДЕФЕРАЗИРОКС можно применять у подростков и детей в возрасте 2 лет и
старше. По мере взросления пациента врач будет корректировать дозу

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 180мг; 360мг

По 90 таблеток в банку полимерную (из полиэтилена высокого давления) для
лекарственных средств, укупоренную крышкой полимерной (из полипропилена) с
контролем первого вскрытия.
На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся
этикетку.
Каждую банку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона коробочного.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Храните препарат в недоступном для ребенка месте, так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на картонной пачке или блистере после слов «Годен до:». Датой истечения срока годности является последнийдень данного месяца.
Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

АО Р-Фарм