САФИСТОН НЕО табл. №30

Состав

· Активные вещества: ацетилсалициловая кислота - 320,0 мг, кофеин - 40,0 мг, парацетамол - 240,0 мг;

· Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 20,0 мг; кроскармеллоза натрия - 36,0 мг; повидон-К25- 20,0 мг; магния стеарат - 7,0 мг; лимонной кислоты моногидрат - 7,0 мг.

Лекарственная форма

Описание

Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоские, цилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон с характерным запахом. Допускается незначительная мраморность.

Действие

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабо выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях.

Фармакокинетика

АСК: при приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизируется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75- 90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации -2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Парацетамол: адсорбция высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл, связь с белками плазмы - 15%. Проникает черезгематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при приеме в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме также участвует изофермент СУР2Е1. Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно в виде конъюгатов. Только 3% выводятся в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Кофеин: при приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Максимальная концентрация достигается через 50-75 мин и составляет 1,58-1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма: легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % - в теобромин и около 4% - в теофиллин, которые впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных - 65-130 ч (к 4-7 мес. жизни снижается к значению как у взрослых). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных - до 85%).

Показания к применению

· Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея;

· Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, гриппе;

Противопоказания

· Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

· Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва в анамнезе;

· Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

· Геморрагические диатезы, гипокоагуляция (в том числе гемофилия, гипопротромбинемия);

· Хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;

· Беременность, период грудного вскармливания;

· Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

· Глаукома;

· Гиперчувствительность к компонентам препарата;

· Полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

· Детский возраст до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном синдроме - до 18 лет;

· Повышенная возбудимость, нарушения сна;

· Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз);

· Выраженная артериальная гипертензия;

· Портальная гипертензия;

· Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по NYHA;

· Одновременный прием метотрексата более 15 мг в неделю;

· Авитаминоз К;

· Гипопротеинемия;

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности

Применение у детей

Противопоказано детям до 15 лет.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность.

Аллергические реакции: кожные проявления, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД.

При длительном применении: головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (в т.ч. носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Взаимодействие

Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.

Одновременное назначение с другими НПВС, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.

Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола T1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).

Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Способ применения и дозы

При головной боли рекомендуемая доза 1-2 таблетки, в случае сильной головной боли следующий прием через 4-6 ч.

При мигрени рекомендуемая доза 2 таблетки при появлении симптомов, при необходимости повторный прием через 4-6 ч. Для лечения головной боли и мигрени препарат применяют не более 4 дней.

При болевом синдроме - 1-2 таблетки; средняя суточная доза - 3-4 таблетки, максимальная суточная доза - 6 таблеток. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего.

Передозировка

Передозировка

При интоксикации ацетилсалициловой кислотой наблюдается: головокружение, шум в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль и спутанность сознания.

При передозировке парацетамолом возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом.

Распространенными симптомами передозировки кофеином являются: гастралгия, ажитация, делирий, тревога, нервозность, беспокойство, бессонница, психическое возбуждение, мышечные подергивания, спутанность сознания, судороги, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, гипертермия, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тошнота и рвота (иногда с кровью), шум в ушах. При выраженной передозировке может возникать гипергликемия. Кардиологические нарушения проявляются тахикардией и аритмией.

Особые указания

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Пациентам с повышенной чувствительностью или с астматическими реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Форма выпуска

• упаковки ячейковые контурные - пачки картонные
• банки - пачки картонные

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей