ЛОПЕРАМИД капс. 2 мг №30

Состав

Состав на 1 капсулу:

Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид – 2,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный,

кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.

Состав капсулы желатиновой: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый,

краситель солнечный закат желтый, желатин.

Лекарственная форма

Описание

Капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Действие

Противодиарейный симптоматический препарат

Фармакодинамика

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера.

Способствует удержанию каловых масс и уменьшает частоту актов дефекации.

Фармакокинетика

Всасывание

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.

Распределение

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является

субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 3 - 5 ч. Лоперамид в следовых количествах проникает через гематоэнцефалический барьер, что не имеет клинически значимого эффекта.

Метаболизм

Лоперамид подвергается метаболизму при первом прохождении, обусловливающему

низкую биодоступность препарата при пероральном приеме. Лоперамид преимущественно

метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное

N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется

преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного

пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови

ничтожно мала.

Выведение

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до

14 ч. 1/3 лоперамида выводится из организма в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов кишечником. Менее 2 % выводится в неизмененном виде через почки.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция. Первый триместр беременности, период грудного вскармливания. Детский возраст до 6 лет. Не применять в качестве основной терапии при: острой дизентерии, характеризующейся стулом с примесью крови и высокой температурой; язвенном колите в стадии обострения; бактериальном энтероколите, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter; остром псевдомембранозном энтероколите, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия. Не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона.

С осторожностью

Следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени

вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение препарата в первом триместре беременности противопоказано.

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в

период беременности препарат можно назначить только в том случае, если предполагаемая

польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко, поэтому применение

препарата в период лактации противопоказано.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Побочные действия

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (?1/10),

часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко

(<1/10000).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность,

анафилактические реакции (включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции).

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто

– сонливость; редко – потеря сознания, ступор, угнетение сознания, гипертония, нарушение

координации.

Нарушения со стороны органов чувств: редко – миоз.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – запор, метеоризм, тошнота;

нечасто – боль или ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, рвота,

расстройство пищеварения, диспепсия; редко – кишечная непроходимость, мегаколон,

глоссалгия, вздутие живота.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко – задержка мочеиспускания.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – высыпания на коже; редко –

буллезная сыпь (включая мультиформную эритему, токсический эпидермальный некролиз

и синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Прочее: редко – усталость.

Взаимодействие

При одновременном приеме лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина, CYP3A4 или

CYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно

повышение плазменного уровня лоперамида. При одновременном приеме лоперамида и

десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня

последнего. Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать

действие лоперамида; препараты, усиливающие транзит пищи по желудочно-кишечному

тракту – ослаблять его действие.

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулы проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг)

в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет при острой диарее и хронической диарее назначают по 1 капсуле (2 мг)

в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 капсулы на

20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 8 капсул (16 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч прием препарата следует

прекратить.

Пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности коррекция дозы не

требуется.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует

прекратить.

Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч

необходимо немедленно обратиться к врачу. Длительный прием препарата возможен

только под контролем врача.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации,

сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная

непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида

больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Особые указания

Используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины

заболевания следует проводить направленную терапию.

У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.

Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД, страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.

Лоперамид следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.

Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, препарат следует отменить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно возникновение ощущения усталости, головокружения, сонливости.

Форма выпуска

Капсулы 2 мг.

4, 6, 7, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и

фольги алюминиевой печатной лакированной.

10, 20, 30, 40, 50, 60 капсул в банку полимерную из полипропилена с крышкой натягиваемой

из полиэтилена высокого давления или в банку полимерную из полиэтилена низкого

давления с крышкой натягиваемой из полиэтилена низкого давления или с крышкой

навинчиваемой из полиэтилена низкого давления.

Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению

помещают в пачку из картона.

200 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению

помещают в тару из гофрированного картона (для стационаров).

Условия отпуска из аптек

Отпускают без рецепта.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия

Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 11

Тел.: (3522) 48-60-00