МЕКСИЛЕК ЛЕКФАРМ р-р д/инъекц. в/в, в/м 50 мг/мл амп. 2 мл №10
Состав
Одна ампула содержит: Активное вещество: метилэтилпиридинола сукцинат - 100 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.Описание
прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.Действие
Антиоксидантное действие.
Фармакодинамика
Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.
Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). Tmax при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
T1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания к применению
В составе комплексной терапии пациентов со следующей патологией:
· Острые нарушения мозгового кровообращения;
· Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
· Дисциркуляторная энцефалопатия;
· Расстройства вегетативной нервной системы;
· Легкие когнитивные расстройства;
· Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы и другие невротические расстройства;
· Первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
· Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
· Острая интоксикация антипсихотическими средствами;
· Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, острый отечный панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Острые нарушения функции печени. Острые нарушения функции почек. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Детский и подростковый возраст до 18 лет. Беременность и период лактации.Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с отсутствием достаточных данных.Применение у детей
Не рекомендуется назначать лекарственное средство детям до 18 лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у детей.Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость и «металлический привкус» во рту, тошнота, метеоризм, диарея. Прочие: аллергические реакции, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (могут быть связаны с чрезмерно высокой скоростью введения), нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств (леводопа) и противосудорожных средств (карбамазепин). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.Способ применения и дозы
Мексилек вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Струйно лекарственное средство вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель/минуту. При инфузионном введении лекарственное средство разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Рекомендуемая доза - 5-10 мг/кг/сутки, но не более 800 мг в сутки. Начинают лечение с применения лекарственного средства в дозе 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении острого нарушения мозгового кровообращения лекарственное средство применяют в составе комплексной терапии внутривенно капельно в дозе 200-300 мг 1 раз в сутки в первые 5- 7 дней, а затем - внутримышечно по 200 мг 2 раза в сутки. Доза лекарственного средства может быть увеличена до 500 мг при более тяжелом течении заболевания. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток. При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм в составе комплексной терапии лекарственное средство применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-400 мг 1-2 раза в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации лекарственное средство применяют внутривенно струйно или капельно в дозе 100-200 мг 2 раза в сутки на протяжении 14 дней, а затем - внутримышечно по 200 мг в сутки в течение последующих 2 недель. Для курсового лечения дисциркуляторной энцефалопатии лекарственное средство вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях атеросклеротического генеза у больных пожилого возраста, при расстройствах вегетативной нервной системы и невротических расстройствах препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней. В комплексной терапии открытоугольной глаукомы лекарственное средство вводят внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме лекарственное средство вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или в дозе 200-300 мг внутривенно струйно, на 16 мл изотонического раствора хлорида натрия, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами лекарственное средство вводят внутривенно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (остром некротическом панкреатите, перитоните) доза лекарственного средства зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите лекарственное средство назначают по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно и внутримышечно. При некротическом панкреатите легкой степени тяжести лекарственное средство назначают по 100-200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно. При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно. При некротическом панкреатите тяжелого течения - в первые сутки лекарственное средство назначают в пульс-дозе 800 мг, разделив на два введения, далее по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния лекарственное средство назначают по 300-400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно с постепенным снижением суточной дозы. Отмена лекарственного средства должна производиться постепенно, только после устойчивого улучшения клинико-лабораторных показателей.Передозировка
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость); при внутривенном введении – незначительное и кратковременное (до 1,5-2 часов) повышение артериального давления. Лечение: как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При необходимости показана симптоматическая терапия.Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Пациентам с артериальным давлением более 180/100 мм. рт. ст., кризовым течением артериальной гипертензии требуется предварительная коррекция артериальной гипертензии и седативная терапия, а также контроль артериального давления во время проведения терапии.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.Условия отпуска из аптек
По рецепту.Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
СООО «ЛЕКФАРМ»
