КАРБЕТОЦИН р-р д/инъекц. в/в 100 мкг/мл фл. 1 мл №5

Состав

На 1 мл:

Действующее вещество: карбетоцин - 100 мкг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций

Лекарственная форма

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Действие

Фармакодинамика

Карбетоцин является селективным агонистом окситоциновых рецепторов длительного действия, полипеитидным аналогом гормона задней доли гипофиза.

Под влиянием карбетоцина увеличивается проницаемость мембран миоцитов матки для ионов кальция (Са²⁺), снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость. Подобно окситоцину, карбетоцин стимулирует ритмичные сокращения матки и увеличивает частоту имеющихся схваток, повышает тонус маточной мускулатуры.

После родов карбетоцин увеличивает частоту и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через 2 мин наступает резкая схватка.

Однократного введения карбетоцина в дозе 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки (профилактика послеродовой атонии матки и обильных кровотечений).

В сравнении с окситоцином утеротоническое действие карбетоцина является значительно более мощным и продолжительным.

Фармакокинетика

Распределение

Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается в течение 15 мин после введения и составляет 1035 218 пг/мл в пределах 60 мин.

Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его С_mах (отмечается через 120 мин) приблизительно и 56 раз ниже, чем в плазме крови.

Метаболизм

Карбетонин гидролизуется протеиназами.

Выведение

Карбетонин имеет двухфазный характер выведения с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг.

Период полувыведепия (Т_1/2) составляет около 40 мин.

Почечный клиренс неизмененной формы карбетоцина низкий, менее 1% введенной дозы выводится почками в неизменном виде.

Показания к применению

Профилактика атонии матки после извлечения ребенка при оперативном родоразрешении путем операции кесарева сечения под эпидуральной или спинальной анестезией.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к карбетоцину, окситоцину или к одному из вспомогательных веществ препарата,

- период беременности и родов (до рождения ребенка),

- заболевания печени или почек,

- серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы,

- преэклампсия и эклампсия,

- эпилепсия,

- применение с целью индукции родов,

- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения карбетоцина в данной возрастной группе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Карбетонин противопоказан к применению во время беременности и родов до момента рождения/извлечения ребенка.

Небольшоe количество карбетоцина может проникать в грудное молоко матери и затем разрушаться в желудочно-кишечном тракте новорожденного протеолитическими ферментами.

Побочные действия

Характер и частота развития нежелательных реакций (НP) при применении карбетоцина сопоставимы с НP при применении окситоцина.

Частота развития НР после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>,10%), часто (>,1 % и <,10%).

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - анемия.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, тремор, часто - головокружение.

Со стороны сосудов: часто - снижение артериального давления (АД), гиперемия кожи лица.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - боль в грудной клетке, одышка, ощущение удушья.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, боль в животе: часто - металлический привкус во рту, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - ощущение жара, часто - озноб, боль в месте инъекции.

Также имеются сообщения о случаях возникновения тахикардии и повышенного потоотделения при применении карбетоцина.

Взаимодействие

Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия при применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками и средствами, используемыми для проведения спинальной и эпидуральной анестезии. Однако не следует смешивать карбетоцин в одном шприце с другими вводимыми препаратами.

Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, характерных для окситоцина.

Возможен резкий подъем АД при введении препарата через 3-4 ч после профилактического применения сосудосуживающих препаратов в сочетании с каудально-проводниковой анестезией.

Также возможно повышение АД и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении препарата с препаратами спорыньи (метилэргометрин).

Не рекомендуется применять карбетоцин одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением его действия. Если все же их одновременное применение необходимо, то за родильницей должно вестись постоянное наблюдение.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и снижать воздействие карбетоцина на матку.

Возможно развитие аритмии при последовательном применении карбетоцина с окситоцином.

При введении окситоцина или метилэргометрина после карбетоцина риск кумулятивного влияния возрастает.

Способ применения и дозы

Препарат вводится только внутривенно под наблюдением врача в специализированных стационарах.

Во время оперативного родоразрешения карбетоцин вводится однократно внутривенно медленно в течение 1 минуты в дозе 100 мкг (по 1 мл) сразу после извлечения ребенка предпочтительно перед отделением и удалением последа.

Препарат предназначен только для однократного введения.

Нельзя смешивать карбетоцин с другими лекарственными препаратами в одном шприце.

Нельзя применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет.

Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.

Передозировка

Нарушение рекомендованного режима дозирования препарата вне зависимости от наличия или отсутствия повышенной чувствительности к карбетоцину может спровоцировать гипертонус миометрия, разрыв матки или послеродовое кровотечение.

В тяжелых случаях передозировка карбетоцина может вызвать гипонатриемию и гипергидратацию, особенно на фоне внутривенного введения во время родоразрешения больших объемов инфузионных растворов.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При возникновении симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. В случае гипергидратации необходимо ограничить поступления жидкости, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитных нарушений и принимать во внимание клинические признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Особые указания

Препарат Карбетоцин вводят внутривенно только в специализированных акушерских отделениях, специально оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный персонал.

Применение карбетоцина на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку после однократного введения 100 мкг длится несколько часов в отличие от быстрого снижения эффекта окситоцина.

В случае возникновения стойкого маточного кровотечения после применения препарата следует установить его причину и исключить такие потенциальные причины, как не отделившиеся фрагменты плаценты, нарушение целостности матки и нарушения свертываемости крови.

Препарат Карбетоцин вводится только однократно.

В случае гипотонии или атонии матки, сопровождающихся обильным кровотечением, следует рассмотреть возможность применения окситоцина и/или эргометрина.

Поскольку препарат обладает определенным антидиуретическим действием, следует выявлять первые признаки развития гипонатриемии (сонливость, апатия и головная боль) для предотвращения судорог и комы. Решение о применении препарата в таких ситуациях должно приниматься врачом после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения в каждом конкретном случае.

Исследования по применению карбетоцина у беременных женщин с гестационным сахарным диабетом не проводились.

Эффективность карбетоцина при родоразрешении через естественные родовые пути не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не применимо, учитывая показания к применению.

Форма выпуска

Упаковка

По 1 мл во флаконы нейтрального стекла, герметично укупоренные резиновыми пробками, обкатанные комбинированными колпачками типа флип-офф.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

По 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного па упаковке.

После вскрытия флакона раствор должен быть использован немедленно.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей