АКТИПРИД СОЛЮШН ТАБЛЕТС табл. дисперг. 50 мг №40

Состав

Действующим веществом является итоприд.

Каждая таблетка диспергируемая содержит 50 мг итоприда (в виде гидрохлорида).

Вспомогательными веществами являются: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102), маннитол, кросповидон, аспартам, карбоксиметилкрахмал натрия тип А, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор вишневый, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с характерным запахом. Допускается незначительная шероховатость поверхности.

Действие

Препараты для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта

Фармакодинамика

Итоприда гидрохлорид – это гастропрокинетик для приема внутрь.

Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовым рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений НПС и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4).

При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.

Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет опорожнение желудка.

Не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Фармакокинетика

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Cmax в плазме крови составляет 0.28 мкг/мл достигается через 0.5-0.75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение

Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани ( Vd? = 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром рыбного запаха).

По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.

T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Показания к применению

Для применения у взрослых и детей в возрасте от 16 до 18 лет:

лечение желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота;
функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

Противопоказания

Не принимайте препарат Актиприд Солюшн Таблетс:

если у Вас аллергия на итоприд или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
если у Вас желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость (механическая обструкция) или нарушение целостности (перфорация) пищеварительного тракта.
С осторожностью
Перед приемом препарата Актиприд Солюшн Таблетс проконсультируйтесь с лечащим врачом.

С осторожностью принимайте препарат Актиприд Солюшн Таблетс:

если Вы принимаете ацетилхолин, потому что при его совместном применении с итопридом, могут возникнуть нежелательные реакции, которые могут усугубить течение основного заболевания;
если Вы человек пожилого возраста, то Вам следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции печени и почек, при одновременном применении других препаратов.
На сегодняшний день нет данных о длительном применении итоприда.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 16 лет, поскольку эффективность и безопасность не установлены для данной возрастной группы.

Беременность и лактация
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Не принимайте препарат Актиприд Солюшн Таблетс, если Вы беременны.

Грудное вскармливание

Если Вы кормите грудью, то поговорите с врачом перед тем, как начать прием препарата Актиприд Солюшн Таблетс. Врач определит следует ли Вам прервать кормление ребенка грудью или порекомендует не начинать прием препарата.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из следующих симптомов серьезной аллергической реакции, частота возникновения которой неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

затрудненное дыхание или глотание;
отек лица, губ, языка или горла;
снижение артериального давления, головокружение, потеря сознания;
сильный зуд кожи, появление сыпи.
Другие нежелательные реакции:

Часто – могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

Боль в животе;
Диарея.
Нечасто – могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

Головокружение;
Головная боль;
Повышенное слюноотделение;
Сыпь;
Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ);
Снижение количества лейкоцитов (лейкопения).
Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационного применения:

Частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных):

Снижение количества лейкоцитов (лейкопения);
Тромбоцитопения;
Повышение уровня пролактина в крови;
Головокружение;
Головная боль;
Тремор;
Диарея;
Запор;
Боль в животе;
Повышенное слюноотделение;
Тошнота;
Окрашивание кожных покровов и склер глаз в желтый цвет (желтуха);
Сыпь;
Покраснения кожи (эритема);
Зуд;
Увеличение груди у мужчин (гинекомастия);
Повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), АЛТ, гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.
Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас при приеме препарата Актиприд Солюшн Таблетс возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о возникновении нежелательных реакций напрямую через систему сообщений государств – членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: roszdravnadzor.gov.ru

Взаимодействие

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие лекарственные препараты.

Препарат Актиприд Солюшн Таблетс усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особенно осторожным нужно быть при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой. Спросите Вашего врача или работника аптеки относится ли это к препаратам, которые Вы принимаете.

Так называемые антихолинергические препараты (препараты, используемые для лечения астмы, хронических заболеваний легких, диареи, болезни Паркинсона, а также для уменьшения спазмов гладких мышц – например, в мочевом пузыре) снижают действие итоприда, входящего в состав препарата Актиприд Солюшн Таблетс.

Влияние итоприда на действие других препаратов пока не обнаружено.

Если Вы не уверены насчет того, какие препараты Вы принимаете, и можно ли принимать их одновременно с препаратом Актиприд Солюшн Таблетс, посоветуйтесь с Вашим врачом.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Взрослым по 50 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки до еды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Суточная доза препарата для Вас может быть снижена с учетом Ваших возраста и симптомов.

Применение у детей и подростков

Режим дозирования для детей от 16 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Путь и/или способ введения

Внутрь, до еды.

Растворить таблетку, как минимум, в 50 мл (1/4 стакана) воды, тщательно перемешать до получения однородной суспензии и выпить полученную суспензию сразу после приготовления.

Продолжительность терапии

В клинических исследованиях продолжительность лечения составляла до 8 недель.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Актиприд Солюшн Таблетс больше, чем следовало

Если Вы приняли препарата Актиприд Солюшн Таблетс больше, чем предусмотрено, немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в отделение неотложной помощи ближайшей больницы. Возьмите с собой упаковку препарата или данный листок-вкладыш, чтобы показать врачу какой препарат Вы приняли.

Если Вы забыли принять препарат Актиприд Солюшн Таблетс

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы прекратили прием препарата Актиприд Солюшн Таблетс

Препарат следует принимать внутрь ежедневно, без перерыва, как назначил врач. В случае если Вы прекратили лечение, то сообщите об этом врачу.

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Особые указания

Препарат Актиприд Солюшн Таблетс содержит аспартам, источник фенилаланина, который может оказаться вредным для людей с фенилкетонурией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период приема препарата Актиприд Солюшн Таблетс соблюдайте осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты реакции (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как препарат иногда может вызывать головокружение.

Форма выпуска

Таблетки диспергируемые 50мг

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5, 7 и 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Хранить при температуре не выше 25 °С

Срок годности

3 года

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ООО Озон