КАЛЬЦИЯ ФОЛИНАТ ЛЕКФАРМ р-р д/инъекц. в/в, в/м 10 мг/мл амп. 5 мл №10

Состав

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородной кислоты раствор 1М/натрия гидроксида раствор 1М, вода д/и.

Лекарственная форма

Раствор для в/в и в/м введения

Описание

Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости.

Действие

Фармакодинамика

Антидот антагонистов фолиевой кислоты (фолиниевая кислота является активным производным фолиевой кислоты). Уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты (например, метотрексата), способствует восстановлению биосинтеза нуклеиновых кислот и восполняет дефицит фолиевой кислоты в организме.

Фармакокинетика

Проникает через ГЭБ. Накапливается в печени. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке кишечника с образованием активного метаболита, степень и скорость метаболизма выше при приеме внутрь, чем при парентеральном введении. T_1/2 составляет в среднем 6 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания к применению

Профилактика и лечение токсического действия метотрексата, передозировка антагонистов фолиевой кислоты. Лечение мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты. Паллиативная терапия рака толстой и прямой кишки (в комбинации с фторурацилом).

Противопоказания

Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом витамина B₁₂, повышенная чувствительность к кальция фолинату.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения кальция фолината при беременности следует тщательно оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

При применении у детей следует иметь в виду, что кальция фолинат может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных пациентов, за счет снижения эффективности противосудорожных препаратов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - тошнота, рвота (в этом случае показано парентеральное применение).

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Взаимодействие

Кальция фолинат уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты.

При применении в высоких дозах кальция фолинат уменьшает противосудорожное действие фенобарбитала, фенитоина, примидона и повышает частоту развития судорог у предрасположенных пациентов.

Кальция фолинат усиливает противоопухолевое и токсическое действие фторурацила, особенно на ЖКТ.

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Режим дозирования кальция фолината после в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/м² через 4 ч) устанавливают индивидуально, с учетом состояния выделительной функции почек, при условии систематического (минимум 1 раз/сут) контроля концентрации креатинина и метотрексата в плазме.

При нормальном выведении метотрексата (уровень метотрексата в плазме приблизительно 10 мкМ через 24 ч после введения, 1 мкМ через 48 ч и менее 0.2 мкМ через 72 ч) кальция фолинат применяют в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/м²) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (10 доз, начиная через 24 ч после начала введения метотрексата).

При замедленном позднем выведении метотрексата (уровень метотрексата выше 0.2 мкМ через 72 ч и выше 0.05 мкМ через 96 ч после введения) кальция фолинат продолжают вводить в дозе 15 мг внутрь, в/в или в/м через каждые 6 ч до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкМ.

При замедленном раннем выведении метотрексата из организма (уровень метотрексата 50 мкМ и выше через 24 ч, 5 мкМ и выше через 48 ч или увеличение уровня креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) кальция фолинат вводят в дозе 150 мг в/в через каждые 3 ч до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 1 мкМ, затем в дозе 15 мг в/в через каждые 3 ч, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкМ. Обязательно одновременное проведение гидратации и введение натрия бикарбоната (для профилактики развития почечной недостаточности).

В случаях, когда наблюдаются выраженные токсические реакции, лечение кальция фолинатом следует продолжить дополнительно, еще в течение 24 ч (всего 14 последовательных доз за 84 ч).

При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, кальция фолинат назначают в дозе до 1 мг/сут.

Особые указания

При лечении метотрексатом в случаях, когда отмечены клинические признаки токсичности или какие-либо отклонения лабораторных показателей, следует исключить возможность повышения концентрации метотрексата в плазме вследствие взаимодействия с другими лекарственными средствами, нарушающими выведение метотрексата или вытесняющими его из связи с альбуминами плазмы.

С осторожностью применяют кальция фолинат при кислой реакции мочи, асците, обезвоживании, экссудативном плеврите, нарушении функции почек. Следует учитывать, что при тошноте и рвоте всасывание кальция фолината может ухудшаться (предпочтительнее использовать парентеральное введение).

Перед началом и в процессе терапии следует контролировать функцию почек, pH мочи.

При случайной передозировке метотрексата прием кальция фолината следует начать как можно быстрее.

При применении у детей следует иметь в виду, что кальция фолинат может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных пациентов, за счет снижения эффективности противосудорожных препаратов.

Форма выпуска

3 мл - ампулы темного стекла (5) с объемом наполнения 5 мл - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 мл - ампулы темного стекла (5) с объемом наполнения 5 мл - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы темного стекла (5) с объемом наполнения 5 мл - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы темного стекла (5) с объемом наполнения 5 мл - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 до 8 °С

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей