активное вещество: умифеновира гидрохлорида моногидрат – 51,75 или 103,5 мг, что эквивалентно умифеновира гидрохлориду в количестве 50 или 100 мг соответственно; дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, повидон-К25, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; оболочка: корпус капсулы – титана диоксид, желатин; дополнительно для дозировки 50 мг – красители хинолиновый желтый и солнечный закат желтый; крышечка капсулы – желатин, титана диоксид, красители хинолиновый желтый и солнечный закат желтый.

Фармакодинамика

Умифеновир – противовирусное средство, in vitro специфически подавляющее вирусы гриппа А и В (Influenza virus А, В), в т. ч. такие высокопатогенные подтипы, как A(H5N1) и A(H1N1)pdm09, и другие вирусы, являющиеся возбудителями острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ), включая коронавирус (Coronavirus), приводящий к тяжелому острому респираторному синдрому (ТОРС), аденовирус (Adenovirus), риновирус (Rhinovirus), вирус парагриппа (Paramyxovirus), респираторно-синцитиальный вирус (Pneumovirus). По механизму действия активное вещество относится к группе ингибиторов слияния (фузии), взаимодействует с гемагглютинином вируса и не допускает слияния мембраны клеток и липидной оболочки вируса. Средство проявляет иммуномодулирующий эффект умеренной степени, усиливает устойчивость организма к вирусным поражениям. Демонстрирует интерферон-индуцирующую активность – в процессе исследований на мышах индукция интерферонов фиксировалась спустя 16 ч после введения, а высокие титры интерферонов сохранялись в крови до 48 ч. Препарат инициирует протекание клеточных и гуморальных реакций иммунитета: увеличивает количество лимфоцитов в крови, в особенности Т-клеток (CD3), повышает число Т-хелперов (CD4), не оказывает влияния на содержание Т-супрессоров (CD8), нормализует иммунорегуляторный индекс, способствует активизации фагоцитарной функции макрофагов и повышению числа естественных киллеров (NK-клеток). На фоне вирусных инфекций терапевтический эффект умифеновира проявляется в снижении длительности и степени тяжести заболевания и его основных симптомов, а также в уменьшении частоты возникновения осложнений, обусловленных вирусной инфекцией, и обострений хронических бактериальных болезней. При лечении ОРВИ, включая грипп, в ходе клинического исследования было установлено, что эффект умифеновира у взрослых пациентов особенно выражен в острой фазе заболевания и проявляется в виде сокращения периода разрешения симптомов заболевания, снижения тяжести проявлений поражения и уменьшения времени элиминации вируса. Использование активного вещества обеспечивает на третий день лечения более высокую частоту снятия симптомов по сравнению с плацебо. Через 60 ч после начала курса разрешение всех симптомов гриппа более чем в 5 раз превышает этот показатель в группе плацебо. Отмечено значительное влияние препарата на скорость элиминации вируса гриппа, что ведет к снижению частоты обнаружения РНК вируса на четвертые сутки. Умифеновир является малотоксичным препаратом – полулетальная доза (LD50) > 4 г/кг. При пероральном использовании в рекомендуемых дозах не оказывает какого-либо негативного влияния на организм человека.

Фармакокинетика

Действующее вещество интенсивно абсорбируется и распределяется по органам и тканям организма. В плазме крови его максимальная концентрация (Сmах) при пероральном приеме в дозе 50 мг наблюдается спустя 1,2 ч, в дозе 100 мг – спустя 1,5 ч. Процесс биотрансформации протекает в печени, примерно 40% средства экскретируется в неизмененном виде преимущественно с желчью (38,9%) и в незначительном объеме – с мочой (0,12%). Период полувыведения составляет 17–21 ч, на протяжении первых суток элиминируется 90% от принятой дозы.

Показания к применению

рецидивирующая инфекция, вызванная герпесвирусами (комплексная терапия); грипп А и В и другие ОРВИ (профилактика и лечение); послеоперационные инфекционные осложнения (профилактика).

Противопоказания

Абсолютные: I триместр беременности, грудное вскармливание; детский возраст до 3 лет; до 6 лет – для капсул дозировкой 100 мг; гиперчувствительность к любому составляющему препарата. С особой осторожностью следует принимать противовирусное средство во II–III триместрах беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

В ходе доклинических исследований у животных вредное воздействие препарата на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие не было обнаружено. Использование средства в I триместре беременности противопоказано. Применять капсулы Умифеновир во II и III триместрах беременности допускается только для профилактики/лечения гриппа в тех случаях, когда ожидаемая польза для женщины значительно превосходит потенциальную угрозу для плода. Беременным следует принимать препарат только по назначению врача. Проникает ли средство в материнское молоко у женщин, не установлено. Если использование Умифеновира необходимо в период лактации, нужно прекратить кормление грудью.

Применение у детей

Умифеновир противопоказан педиатрическим пациентам младше 3 лет (капсулы дозировкой 50 мг), младше 6 лет (капсулы дозировкой 100 мг). Поэтому детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают умифеновир в разовой дозе, не превышающей 50 мг.

Побочные действия

Умифеновир, как правило, хорошо переносится. Нежелательные явления возникают редко, обычно носят временный характер и являются слабо/умеренно выраженными. В редких случаях (с частотой не менее 1/10 000, но менее 1/1000) возможно появление аллергических реакций. При усугублении данных реакций или развитии любых других побочных явлений необходимо сообщить врачу.

Способ применения и дозы

Капсулы Умифеновир принимают перорально, до еды. Следует начинать прием средства с момента возникновения первых симптомов ОРВИ, включая грипп, желательно не позднее 3 суток от начала заболевания. Рекомендуемые разовые дозы (в зависимости от возраста пациента): дети от 3 до 6 лет – 50 мг; дети от 6 до 12 лет – 100 мг (2 капсулы по 50 мг или 1 капсула по 100 мг); подростки от 12 лет и взрослые – 200 мг (4 капсулы по 50 мг или 2 капсулы по 100 мг). Рекомендуемая кратность и длительность приема Умифеновира для детей и взрослых (в разовой дозе): неспецифическая профилактика: в период эпидемии ОРВИ, включая грипп, – 2 раза в неделю, курс – 21 день; при непосредственном контакте с больными ОРВИ – 1 раз/сут, курс – 10–14 дней; грипп и другие ОРВИ (лечение): 4 раза/сут (каждые 6 часов), курс – 5 дней; рецидивирующая герпетическая инфекция (в составе комплексной терапии): 4 раза/сут (каждые 6 часов) на протяжении 5–7 дней, в дальнейшем – 2 раза в неделю на протяжении 28 дней; послеоперационные инфекционные осложнения (для профилактики): 1раз/сут за 2 дня до оперативного вмешательства, затем на 2-й и 5-й день после операции.

Передозировка

Сведений о передозировке Умифеновира не имеется.

Особые указания

Лекарственное средство следует применять согласно рекомендуемому режиму дозирования. При гриппе и других ОРВИ в случае, когда после лечения препаратом на протяжении 3 суток степень выраженности симптомов заболевания не снижается (включая температуру тела 38 °C и выше), требуется обратиться к специалисту для оценки обоснованности использования данного противовирусного средства. Если прием очередной дозы был пропущен, эту дозу нужно принять как можно раньше и затем продолжить курс по обычной схеме.