ПЕНТОКСИФИЛЛИН БИОСИНТЕЗ табл. к/р п/о 100 мг №60
Инструкция по применению
Состав
Одна таблетка содержит: Активное вещество: пентоксифиллин (в пересчете на сухое вещество) -100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), метилцеллюлоза водорастворимая МЦ 16, кальция стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), крахмал картофельный. Вспомогательные вещества оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза), титана диоксид, масло вазелиновое, тальк, касторовое масло, воск пчелиный, азорубин (краситель кислотный красный 2 С).
Лекарственная форма
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые.Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках.
Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие, Пентоксифиллин несколько. уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере - в почках.
Фармакокинетика
После приема внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается "первому прохождению" через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил- 3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем Пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации - 1 час. Период полу- выведения - 0,5 - 1,5 часа. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками - 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4 %, за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедленно. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.Показания к применению
- Нарушение периферического кровообращения, обусловленного атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия); - хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза; - атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно); - трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена); - облитерирующий эндартериит; - острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза; - нарушение слуха сосудистого генеза.Противопоказания
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, порфирия, острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый геморрагический инсульт, выраженный коронарный или церебральный атеросклероз, выраженные нарушения ритма сердца, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или кронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со, склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Применение при беременности и кормлении грудью
ПротивопоказаноПобочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Взаимодействие
Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов - цефамандола, цефопераЗона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.Способ применения и дозы
Пентоксифиллин принимают внутрь после еды, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило, 1 - 2 недели) дозу снижают до 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс лечения 1 - 3 месяца. У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое. Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллином устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, то- нико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").
Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и артериального давления), неотложные мероприятия при кровотечении.
