ПИРАЛГИН табл. №10
Состав
1 таблетка содержит 300 мг анальгина (метамизола натрия), 100 мг напроксена, 50 мг кофеина, 10 мг фенобарбитала, 8 мг кодеина.Лекарственная форма
таблеткиДействие
Анальгетическое средство (психостимулятор+противокашлевое средство+ненаркотические анальгетики+барбитурат)
Фармакодинамика
Препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим, противовоспалительным, спазмолитическим и седативным действием. Фармакологические эффекты комбинированного препарата обусловлены свойствами его активных ингредиентов. Метамизол натрия и напроксен – нестероидные противовоспалительные средства, обладают жаропонижающим действием, анальгезирующей активностью. Кроме того, напроксен характеризуется выраженным противовоспалительным действием. Механизм действия метамизола натрия и напроксена связан с ингибированием фермента циклооксигеназы, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Кодеин и кофеин усиливают анальгезирующее действие анальгетиков, входящих в состав препарата пенталгин Н. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность, увеличивает проницаемость гистогематических барьеров, повышает артериальное давление при гипотензии. Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.Фармакокинетика
Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Метамизол натрия гидролизуется в стенке кишечника с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, из которого в свою очередь образуется 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60 %. Метаболиты экскретируются через почки и с грудным молоком. Биодоступность напроксена составляет 95 %. В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99 %. Диффундирует в синовиальную жидкость, проникает через плаценту и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет 12-15 ч. Выводится с мочой (преимущественно в виде метаболита диметилнапроксена) и в небольших количествах (менее 5 %) – с калом. Кофеин хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения составляет 5 ч (иногда – до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10 % – в неизмененном виде. Кодеин незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени. Около 10 % кодеина преобразуется в морфин. Экскретируется почками (5-15 % – в неизмененном виде). Биодоступность фенобарбитала составляет 80%. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов. Основной метаболит фенобарбитала не обладает фармакологической активностью. Выводится почками (в том числе 20-25 % – в неизмененном виде).Показания к применению
“Пиралгин” применяют для купирования умеренно выраженного болевого синдрома различного генеза: головная боль, радикулит, менструальные боли, зубная боль, невралгии, миалгии, артралгии, мигрень, первичная дисменорея и другие состояния, а также как жаропонижающее средство при лихорадочных состояниях различной этиологии, простудные и другие заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и явлениями воспаления.Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата выраженные нарушения функции печени или почек дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения бронхоспазм заболевания крови состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма острый инфаркт миокарда нарушения сердечного ритма повышенное артериальное давление глаукома алкогольное опьянение детский возраст до 12 лет беременность, кормление грудью (на время лечения грудное вскармливание следует прекратить).Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации противопоказано.
Побочные действия
Возможны диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в эпигастрии, запор), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), головокружение, сонливость, сердцебиение. В редких случаях может развиваться угнетение кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз). При длительном приеме в высоких дозах возможно нарушение функции печени и почек.Взаимодействие
Усиливает токсическое действие неопиоидных анальгетиков, снижает уровень концентрации циклоспорина в плазме. Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол усиливает токсическое действие метамизола натрия (входящего в состав препарата), барбитураты и фенилбутазон – ослабляютСпособ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, обычно по 1 таблетке 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 4 таблетки. Препарат не следует принимать более 5 дней без наблюдения врача.Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, тахикардия, сердечные аритмии, слабость, сонливость, бред, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: при приеме препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациент должен быть проинформирован о том, что при длительном применении препарата без соответствующего врачебного контроля возможно развитие лекарственной зависимости. В период приема препарата необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени или почек, язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, длительном алкогольном анамнезе и у лиц пожилого возраста. При приеме препарата более 5 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром болевом синдроме в области живота.
Форма выпуска
Таблетки в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х2.Условия отпуска из аптек
по рецептуУсловия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 градСрок годности
2 годаПроизводитель и организация, принимающие претензии потребителей
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, АО (Республика Беларусь)