НЕФОПАМ табл. п/о плен. 30 мг №20

Состав

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

нефопама гидрохлорид — 30,0 мг

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая — 79,1 мг, повидон тип К-30 — 2,7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 7,8 мг, коповидон (коллидон VA 64) — 1,3 мг, крахмал прежелатинизированный — 6,5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,3 мг, магния стеарат — 1,3 мг

Масса таблетки без оболочки: 130,0 мг

Состав плёночной оболочки: готовая система плёночного покрытия Opadry^® OY-S-7335 белая — 4,0 мг, в том числе: гипромеллоза ( E464 ) — 2,96 мг, титана диоксид ( E171 ) — 1,04 мг

Масса таблетки с оболочкой: 134,0 мг

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-коричневого цвета.

Действие

анальгетики и антипиретики

Фармакодинамика

Нефопама гидрохлорид — это сильнодействующий анальгетик быстрого действия. Он полностью отличается от прочих болеутоляющих средств центрального действия, таких как морфин, кодеин , пентазоцин и пропоксифен.

Нефопам является циклическим аналогом дифенгидрамина (антигистаминного препарата), также по химической структуре он близок к орфенадрину (м-холинолитику).

Нефопам является центральным анальгетиком, при этом он обладает как спинальными, так и супраспинальными механизмами действия. Анальгетические свойства нефопама основываются на подавлении обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина , усилении нисходящих тормозных серотонинергических и норадренергических эффектов. Нефопам влияет также на глутаминергическую передачу через модуляцию кальциевых и натриевых ионных каналов, подавляя активность NMDA-рецепторов.

В отличие от наркотических средств нефопама гидрохлорид не вызывает дыхательную недостаточность.

Фармакокинетика

Абсорбция

Нефопама гидрохлорид всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно через 1–3 часа после перорального приёма.

Распределение

Препарат связывается с белками плазмы приблизительно на 73 %.

Нефопам выделяется в грудное молоко, при этом концентрация в молоке приблизительно соответствует концентрации в плазме крови матери.

Метаболизм

Нефопама гидрохлорид метаболизируется в печени. Описано 7 метаболитов нефопама, единственным активным метаболитом считается десметилнефопам.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет 3–5 часов. Нефопама гидрохлорид выводится в основном с мочой. Менее 5 % дозы выводится с мочой в неизменённом виде. Приблизительно 8 % дозы выводится с фекалиями.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс нефопама снижается, а пиковые концентрации повышаются.

Возрастное снижение функции почек и печени может обуславливать снижение клиренса нефопама у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению

Острая и хроническая боль, включая послеоперационную, скелетно-мышечную и острую травматическую боль, а также болевой синдром при онкологических заболеваниях.

Противопоказания

· Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

· судорожный синдром в анамнезе;

· одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);

· детский возраст до 15 лет;

· беременность;

· период грудного вскармливания.

С осторожностью

· Печёночная и/или почечная недостаточность;

· закрытоугольная глаукома;

· ишемическая болезнь сердца (в том числе в анамнезе);

· риск задержки мочеиспускания (объёмные образования органов малого таза, нарушение иннервации и т.д.);

· пациенты пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о влиянии нефопама на фертильность у человека отсутствуют.

Применение у детей

Противопоказано: детский возраст до 15 лет

Побочные действия

Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения значимости.

Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отёк, аллергические реакции, анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики: редко — раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головокружение; редко — судороги; частота неизвестна — обморок, головная боль, парестезии, тремор, кома.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — нечёткость зрения;

Нарушения со стороны сердца: часто — тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — гипотензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота; часто — сухость во рту; частота неизвестна — боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — задержка мочеиспускания.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — потливость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Одновременное применение нефопама с другими лекарственными препаратами, повышающими доступность серотонина, такими как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы МАО, может привести к интоксикации серотонином, в том числе серотониновому синдрому. Нефопам следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих трициклические антидепрессанты. Нефопам противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО.

Нефопам может влиять на результаты лабораторных исследований в отношении бензодиазепинов и опиоидов (исследования в отношении бензодиазипинов и опиоидов могут дать ложные положительные результаты у пациентов, принимающих нефопам).

Способ применения и дозы

Перорально.

Взрослые и дети старше 15 лет: дозировка может находиться в диапазоне от 1 до 3 таблеток 3 раза в день, в зависимости от тяжести болевых ощущений и реакции пациента. Рекомендуемая начальная доза составляет 1 или 2 таблетки 3 раза в день.

Особые группы пациентов

Дети: приём нефопама пациентами младше 15 лет противопоказан.

Пациенты пожилого возраста (старше 60 лет): 1 таблетка 3 раза в день. Пациентам пожилого возраста рекомендуется сниженная дозировка из-за возможного замедленного метаболизма, вследствие чего увеличивается риск возникновения побочных эффектов нефопама, в частности, со стороны ЦНС. В данной возрастной группе отмечались некоторые случаи возникновения галлюцинаций и спутанности сознания.

Пациенты с почечной недостаточностью: поскольку в ходе терапии нефопамом у этих пациентов могут наблюдаться повышенные пиковые концентрации препарата в сыворотке крови, суточную дозу рекомендуется снизить.

Передозировка

Симптомы: передозировка нефопама проявляется неврологическими симптомами (кома, судороги, галлюцинации, возбуждение) и сердечно-сосудистыми реакциями (тахикардией с гипердинамической циркуляцией).

Лечение: при пероральной передозировке нефопамом в течение 1 часа необходимо вызвать рвоту, если пациент в сознании, или провести промывание желудка с защитой дыхательных путей, если пациент без сознания. Если с момента приёма препарата прошло более 1 часа, пациенту следует дать энтеросорбенты для снижения всасывания препарата в кишечнике. Особое внимание в интенсивной терапии следует уделить поддержанию дыхательной и сердечно-сосудистой функции.

Особые указания

Побочные эффекты нефопама могут суммироваться с таковыми от других препаратов антихолинергического или симпатомиметического действия. Препарат не следует применять при лечении инфаркта миокарда в силу отсутствия опыта клинического применения по этому показанию. Печёночная и/или почечная недостаточность могут препятствовать метаболизму и выведению нефопама. Нефопам следует применять с осторожностью пациентам с риском задержки мочеиспускания. Редко отмечалось временное безопасное окрашивание мочи в розовый цвет.

При применении нефопама были отмечены случаи развития лекарственной зависимости.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения нефопамом управление транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, противопоказано.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 30 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ или барьерной плёнки на основе ПВХ/ПВДХ, и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Федеральное государственное унитарное предприятие "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД" (ФГУП "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД"), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1, Россия