ЛОПЕРАМИД капс. 2 мг №30

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера.

Способствует удержанию каловых масс и уменьшает частоту актов дефекации.

Всасывание

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.

Распределение

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является

субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 3 - 5 ч. Лоперамид в следовых количествах проникает через гематоэнцефалический барьер, что не имеет клинически значимого эффекта.

Метаболизм

Лоперамид подвергается метаболизму при первом прохождении, обусловливающему

низкую биодоступность препарата при пероральном приеме. Лоперамид преимущественно

метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное

N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется

преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного

пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови

ничтожно мала.

Выведение

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до

14 ч. 1/3 лоперамида выводится из организма в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов кишечником. Менее 2 % выводится в неизмененном виде через почки.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Беременность

Применение препарата в первом триместре беременности противопоказано.

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в

период беременности препарат можно назначить только в том случае, если предполагаемая

польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко, поэтому применение

препарата в период лактации противопоказано.

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (?1/10),

часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко

(<1/10000).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность,

анафилактические реакции (включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции).

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто

– сонливость; редко – потеря сознания, ступор, угнетение сознания, гипертония, нарушение

координации.

Нарушения со стороны органов чувств: редко – миоз.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – запор, метеоризм, тошнота;

нечасто – боль или ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, рвота,

расстройство пищеварения, диспепсия; редко – кишечная непроходимость, мегаколон,

глоссалгия, вздутие живота.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко – задержка мочеиспускания.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – высыпания на коже; редко –

буллезная сыпь (включая мультиформную эритему, токсический эпидермальный некролиз

и синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Прочее: редко – усталость.

При одновременном приеме лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина, CYP3A4 или

CYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно

повышение плазменного уровня лоперамида. При одновременном приеме лоперамида и

десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня

последнего. Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать

действие лоперамида; препараты, усиливающие транзит пищи по желудочно-кишечному

тракту – ослаблять его действие.

Внутрь, капсулы проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг)

в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет при острой диарее и хронической диарее назначают по 1 капсуле (2 мг)

в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 капсулы на

20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 8 капсул (16 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч прием препарата следует

прекратить.

Пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности коррекция дозы не

требуется.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует

прекратить.

Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч

необходимо немедленно обратиться к врачу. Длительный прием препарата возможен

только под контролем врача.

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации,

сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная

непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида

больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины

заболевания следует проводить направленную терапию.

У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.

Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД, страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.

Лоперамид следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.

Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, препарат следует отменить.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно возникновение ощущения усталости, головокружения, сонливости.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?.

Хранить в местах, недоступных для детей.