Цены на сайте не являются публичной офертой. Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и
действуют только при оформлении брони с помощью сайта. В процессе оформления заказа цена
может незначительно измениться в зависимости от выбранной аптеки. При получении заказа в
аптеке добавить товары по цене сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене
аптеки.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота (кислота соляная), натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакодинамика
Ропивакаин - первый местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Обладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы ропивакаина применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы ропивакаина обеспечивают анальгезию (сенсорный блок) с минимальным и непрогрессирующим моторным блоком.
На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление эпинефрина (адреналина) не влияет. Обратимо блокируя потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Как и другие местные анестетики, может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде).
Если избыточное количество местного анестетика достигает системного кровотока за короткий промежуток времени, возможно, проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях ропивакаина в плазме крови (см. раздел Передозировка).
Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный изотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз ропивакаина приводит к таким же эффектам на сердце.
Внутривенные инфузии ропивакаина здоровым добровольцам показали его хорошую переносимость.
Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение артериального давления, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.
Фармакокинетика
Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции.
После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется в кровь. Абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения (Т1/2) для каждой фазы составляет, соответственно, 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный Т1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.
Общий плазменный клиренс ропивакаина - 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества - 8 л/мин, почечный клиренс - 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии - 47 л, показатель печеночной экстракции - около 0,4, Т1/2 - 1,8 ч.
Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с 1-кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%.
Длительная эпидуральная инфузия ропивакаина после хирургических операций приводит к повышению концентрации ропивакаина в плазме крови, что обусловлено увеличением концентрации кислых гликопротеинов в крови, при этом концентрация несвязанной, фармакологически активной формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация ропивакаина.
Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Связь с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям ропивакаина в плазме крови плода по сравнению с общей концентрацией ропивакаина в плазме крови матери.
Ропивакаин активно метаболизируется в организме, главным образом путем ароматического гидроксилирования. Основные метаболиты: 3-гидроксиропивакаин, 4-гидроксиропивакаин, N-дезалкилированные метаболиты и 4-гидроксидезалкилированный ропивакаин, 3-гидроксиропивакаин (конъюгированный и неконъюгированный) обнаруживается в плазме крови. 3-гидрокси- и 4-гидроксиропивакаин обладают более слабым местноанестезирующим действием по сравнению с ропивакаином.
После внутривенного введения 86% ропивакаина выводится почками и только около 1% от выделяемого почками ропивакаина выводится в неизмененном виде. Около 37% 3-гидроксиропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится почками в основном в конъюгированной форме.
1-3% ропивакаина выводится почками в виде следующих метаболитов: 4-гидроксиропивакаин, N-дезалкилированных метаболитов и 4-гидроксидезалкилированного ропивакаина.
Нет данных о рацемизации ропивакаина in vivo.
Показания к применению
В концентрации 2 мг/мл ропивакаин применяют по следующим показаниям:
Купирование острого болевого синдрома у взрослых и детей старше 12 лет:
продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов,
блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия,
продленная блокада периферических нервов путем инфузии или болюсных инъекций (при послеоперационной боли).
Купирование острого болевого синдрома у детей от 1 года до 12 лет (включительно):
однократная и продленная блокада периферических нервов.
У новорожденных и детей до 12 летнего возраста (включительно):
каудальная эпидуральная блокада,
продленная эпидуральная инфузия.
В концентрации 5 мг/мл ропивакаин применяют по следующим показаниям:
Анестезия при хирургических вмешательствах у взрослых и детей старше 12 лет:
интратекальная блокада.
Купирование острого болевого синдрома в педиатрии:
блокада периферических нервов у детей с 1 года до 12 лет включительно.
В концентрации 7,5 мг/мл и 10 мг/мл ропивакаин применяют у взрослых и детей старше 12 лет по следующим показаниям:
Анестезия при хирургических вмешательствах:
эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение,
блокада крупных нервов и нервных сплетений,
блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.
Внутрисуставная инъекция при артроскопии коленного сустава.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или вспомогательным веществам препарата.
Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.
Необходимо учитывать общие противопоказания для каждого конкретного вида анестезии, независимо от используемого анестетика.
Препарат противопоказан для внутривенной регионарной анестезии, большой блокады у пациентов с гиповолемией и парацервикальной анестезии в акушерстве.
В концентрации 5 мг/мл и выше ропивакаин имеет следующие противопоказания:
Ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений не рекомендуется применение ропивакаина у детей младше 1-го года, а также интратекальное введение препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Не выявлено влияния ропивакаина на фертильность и репродуктивную функцию, а также тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия ропивакаина на развитие плода у женщин.
Ропивакаин можно применять при беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в акушерстве использование препарата для анестезии или анальгезии хорошо обосновано).
Исследования влияния ропивакаина на репродуктивную функцию проводились на животных. В исследованиях на крысах ропивакаин не оказывал влияния на фертильность и репродукцию в двух поколениях. При введении максимальных доз ропивакаина беременным крысам наблюдалось увеличение смертности потомства в первые три дня после родов, что, возможно, объясняется токсическим эффектом ропивакаина на мать, приводящим к нарушению материнского инстинкта.
Исследования тератогенности на кроликах и крысах не выявили побочных эффектов ропивакаина на органогенез или развитие плода на ранних стадиях.
Также в ходе перинатальных и постнатальных исследований на крысах, получавших максимально переносимую дозу ропивакаина, не отмечалось побочных эффектов на поздние стадии развития плода, родовую деятельность, лактацию, жизнеспособность или на рост потомства.
Период грудного вскармливания
Не изучалось выделение ропивакаина или его метаболитов с грудным молоком. Исходя из экспериментальных данных, доза ропивакаина, получаемого новорожденным, предположительно составляет 4% от дозы, введенной матери (концентрация ропивакаина в молоке/концентрация ропивакаина в плазме крови). Общая доза ропивакаина. воздействующая на ребенка при грудном вскармливании, значительно меньше дозы, которая может попасть в плод при введении анестетика матери при родах.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.
Побочные действия
Нежелательные реакции на препарат Ропивакаин Велфарм аналогичны реакциям на другие местные анестетики амидного типа. Их следует отличать от физиологических эффектов, возникающих из-за блокады симпатических нервов на фоне эпидуральной анестезии, например, снижение артериального давления, брадикардия, или эффектов, связанных с техникой введения препарата, таких как местное повреждение нерва, менингит, постпункционная головная боль, эпидуральный абсцесс.
Побочные эффекты, присущие местным анестетикам
Со стороны нервной системы
Возможны нейропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинномозговой артерии, арахноидит, синдром конского хвоста), обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.
В результате случайного интратекального введения эпидуральной дозы может произойти полный спинальный блок.
Возможны серьезные осложнения при системной передозировке и непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата (см. раздел Передозировка).
Общие расстройства
Ропивакапн Велфарм может вызывать острые системные токсические реакции при применении высоких доз или при быстром повышении концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо при его передозировке (см. разделы Фармакологические свойства и Передозировка).
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты
Сообщалось о различных побочных эффектах препарата, подавляющее большинство которых было связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии.
Часто (>, 1%) отмечались следующие побочные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика: снижение артериального давления, тошнота, брадикардия, рвота, парестезия, повышение температуры тела, головная боль, задержка мочеиспускания, головокружение, озноб, повышение артериального давления, тахикардия, гипестезия, беспокойство.
Под частотой побочных реакций понимается: очень часто 1/10, часто 1/100, <,1/10, нечасто 1/1000, <,1/100, редко 1/10000, <,1/1000, очень редко <,1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: часто - парестезия, головокружение, головная боль, нечасто - беспокойство, симптомы токсического действия на центральную нервную систему (судороги, большие судорожные припадки, парестезии в околоротовой зоне, дизартрия, онемение языка, нарушения зрения, шум в ушах, гиперакузия, тремор, мышечные подергивания), гипестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение артериального давления (гипотензия)*, часто - брадикардия, тахикардия, повышение артериального давления, нечасто - обморок, редко - аритмии, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, затрудненное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, часто - рвота**.
Со стороны мочеполовой системы: часто - задержка мочеиспускания.
Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: часто - боль в спине, озноб, гипертермия, нечасто - гипотермия.
* Гипотония встречается у детей часто.
** Рвота встречается очень часто.
Взаимодействие
Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение ропивакаина с местными анестетиками, препаратами структурно схожими с местными анестетиками амидного типа или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС) может усиливать токсические эффекты препаратов.
Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться мод постоянным медицинским наблюдением и ЭКГ-мониторированием, так как могут возникнуть побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
В щелочных растворах ропивакаин может выпадать в осадок, поскольку он слабо растворим при pН выше 6,0.
In vivo при одновременном применении флувоксамина, мощного избирательного ингибитора изофермента CYP1A2, плазменный клиренс ропивакаина гидрохлорида снижался на 77 %. Таким образом, сильные ингибиторы изофермента CYP1А2, такие как флувоксамин и эноксацин, при совместном применении с ропивакаином могут взаимодействовать с ропивакаином гидрохлоридом. Длительного назначения ропивакаина гидрохлорида следует избегать у пациентов, получающих лечение сильными ингибиторами изофермента CYP1A2.
In vivo при одновременном применении кетоконазола, мощного избирательного ингибитора изофермента CYP3A4, плазменный клиренс ропивакаина гидрохлорида снижался на 15%. Однако ингибирование данного изофермента вряд ли будет клинически значимо.
In vitro ропивакаина гидрохлорид является конкурентным ингибитором изофермента CYP2D6, в то же время ингибирование данного изофермента не достигается при применяемых в практике концентрациях препарата в плазме.
Способ применения и дозы
Препарат применяется для эпидуральной, спинальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.
Ропивакаин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии, или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены внутривенные катетеры.
Взрослые и дети старше 12 лет:
В целом для анестезии при хирургических вмешательствах требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата, чем при использовании анестетика с целью обезболивания.
При использовании анестетика с целью обезболивания обычно рекомендована доза 2 мг/мл.
Для внутрисуставного введения рекомендована доза 7,5 мг/мл.
Ропивакаин в дозе 10 мг/мл рекомендуется для эпидуральной анестезии, когда полная моторная блокада является необходимой для проведения операций.
Дозы, указанные в таблицах 1 и 2, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются ориентировочными при использовании препарата у взрослых и детей старше 12 лет, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блокады и его длительности.
Данные таблиц 1 и 2 являются ориентировочным руководством по дозированию препарата для проведения наиболее часто используемых блокад. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического состояния пациента.
Таблица 1. Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин Велфарм для взрослых и детей старше 12 лет в концентрациях 2 мг/мл, 7,5 мг/мл и 10 мг/мл:
Концентрация препарата (мг/мл)
Объем раствора (мл)
Доза (мг)
Начало действия (мин)
Длительность действия (ч)
Анестезия при хирургических вмешательствах:
Эпидуральная анестезия на поясничном уровне:
Хирургические вмешательства
7,5
10,0
15-25
15-20
113-188
150-200
10-20 10-20
3-5
3-6
Кесарево сечение
7,5
15-20
113-150
10-20
3-5
Эпидуральная анестезия на грудном уровне:
Послеоперационная обезболивающая блокада и хирургические вмешательства
7,5
5-15
38-113
10-20
Блокада крупных нервных сплетений:
Например, блокада плечевого сплетения
7,5
10-40
75-300*
10-25
6-10
Проводниковая и инфильтрационная анестезия
7,5
1-30
7,5-225
1-15
2-6
Купирование острого болевого синдрома:
Эпидуральное введение на поясничном уровне:
Болюс
2,0
10-20
20-40
10-15
0,5-1,5
Периодическое введение (например, при обезболивании родов)
Внешний вид товара может отличаться от фотографии
