ХЛОРПРОМАЗИН ОРГАНИКА р-р д/инъекц. в/в, в/м 25 мг/мл амп. 2 мл №10

Состав

1 мл раствора содержит действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид – 25,00 мг; вспомогательные вещества: натрия сульфит – 1,00 мг; натрия дисульфит – 1,00 мг; аскорбиновая кислота – 2,00 мг; натрия хлорид – 6,00 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Описание

прозрачная бесцветная или светло-желтая с зеленоватым оттенком жидкость.

Действие

антипсихотическое средство (нейролептик).

Фармакодинамика

Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), является диметиламиновым производным фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту, обладает местнораздражающим действием.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей Хлорпромазина Органика (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условнорефлекторной деятельности (в первую очередь двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании.
Начало седативного действия через 15 мин после внутримышечного введения препарата. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови 90-99%. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезаметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.

Показания к применению

В психиатрической практике: психомоторное возбуждение и психотические состояния у больных шизофренией, маниакальное возбуждение, при маниакально-депрессивном психозе и других психических заболеваниях различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; при расстройствах настроения и психопатиях, при психотических расстройствах у больных эпилепсией и органическими заболеваниями центральной нервной системы (ЦНС), для облегчения состояния абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях.
В терапевтической, неврологической и хирургической практике применяют для купирования психомоторного возбуждения, как противорвотное (в том числе при оперативном вмешательстве), средство для усиления действия анальгетиков при упорных болях, при заболеваниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.), для успокоения икоты, для понижения температуры тела в анестезиологии в составе так называемых «литических смесей».

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину или любому из вспомогательных веществ препарата;
• хроническая сердечная недостаточность (декомпенсация);
• артериальная гипотензия;
• отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной системы (ЦНС);
• коматозные состояния любой этиологии;
• черепно-мозговая травма;
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• беременность, период грудного вскармливания;
• закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
• гиперплазия предстательной железы (риск задержки мочи);
• противопоказан детям до 6 месяцев.
С осторожностью
Болезнь Паркинсона. Активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов). Рак молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами). Закрытоугольная глаукома. Гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями. Печеночная и/или почечная недостаточность. Заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений. Эпилепсия. Микседема. Хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей). Синдром Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков). Кахексия. Рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств). Пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность
Применение во время беременности противопоказано.
Хлорпромазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. Показано, что хлорпромазин вызывает эмбриофетальные нарушения у животных. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали лекарственное средство в течение третьего триместра беременности. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием лекарственного средства (ЛС).
Период грудного вскармливания
При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Нежелательные реакции представлены ниже (нежелательные реакции классифицировались по органам и системам и в соответствии предпочитающимися в MedDRA терминами) с указанием их абсолютной частоты.
Категории частоты определяются следующим образом: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10000 до <1/1000) или очень редко (<1/10000); выделяются также нежелательные реакции, частота которых неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Со стороны кровеносной и лимфатической систем
Очень часто: Легкая лейкопения (до 30%).
Часто: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения.
Нечасто: лейкоцитоз, нарушение свертывающей системы крови.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: гипертония, поздняя дискинезия, поздняя дистония, экстрапирамидный синдром, акатизия (обычно возникают в результате применения высоких начальных доз), паркинсонизм, моторное возбуждение, сонливость (чаще возникает в начале лечения), судороги, судорожные приступы, абсансы и тонико-клонические приступы (возникают чаще у пациентов с судорогами в анамнезе и/или с нарушениями на ЭЭГ), снижение судорожного порога, острая дискинезия или дистония (являются преходящими, чаще встречаются у детей и подростков в течении первых четырех дней терапии или при коррекции дозы).
Нечасто: отек мозга, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром, миастения, патологическое содержание белков в спинномозговой жидкости. Частота не известна: вялость, акинезия, гиперкинезия, вегетативная дисфункция (являлась симптомом злокачественного нейролептического синдрома), тремор, слюнотечение, тремор по типу перекатывания пилюль, ригидность по типу «зубчатого колеса», шаркающая походка, ритмичные непроизвольные движения языка/лица/рта/ челюсти, непроизвольные движения конечностей, перестальтические движения языка, головокружение, головная боль, кратковременный обморок (как правило у пациентов после первой инъекции, с меньшей частотой встречаемости при последующем применении), псевдо-паркинсонизм (чаще встречается у взрослых и пожилых пациентов в результате длительной терапии хлорпромазином), маскообразное лицо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: ортостатическая гипотензия (часто возникала у пожилых пациентов и более вероятна при внутримышечном введении), удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия интервала ST на ЭКГ, изменение зубцов Т и U на ЭКГ.
Нечасто: нарушение ритма сердца, гипертонический криз (возник после резкого отказа от лечения), атриовентрикулярная блокада, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, отеки, лабильность артериального давления.
Частота не известна: фибрилляция желудочков, аритмия типа «пируэт», остановка сердца (может быть связана с ранее существовавшими состояниями (сердечная недостаточность, старость, гипокалиемия, совместное применение трициклического антидепрессанта)), внезапная сердечная смерть (может быть связана с причинами сердечного-сосудистого происхождения), глубокая гипотензия, периферический отек, венозная эмболия, тромбоз глубоких вен.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: сухость во рту, запор, тошнота, кишечная непроходимость, динамическая кишечная непроходимость, атоническая толстая кишка.
Нечасто: функциональная кишечная непроходимость.
Частота не известна: ишемический колит, перфорация кишечника, желудочно-кишечный некроз, кишечная непроходимость, протрузия языка, нарушение глотания, некротический колит.
Психические расстройства
Часто: беспокойство, спутанность сознания, возбуждение, волнение, обострение шизофренических симптомов.
Нечасто: кошмарные сновидения, дисфория, кататоническое возбуждение, умственная заторможенность.
Редко: психотическое расстройство, кататонический синдром.
Частота не известна: бессонница, изменение настроения, изменение сознания (возникает как симптом злокачественного нейролептического синдрома).
Со стороны гепатобилиарной системы
Часто: холестатическая желтуха.
Нечасто: холестатическое/ гепатоцеллюлярное или смешанное поражение печени.
Частота не известна: прогрессирующий фиброз печени.
Со стороны системы дыхания
Часто: угнетение дыхания, заложенность носа.
Нечасто: диспноэ.
Частота не известна: бронхоспазм, легочная эмболия, астма, отек гортани, ощущение першения в горле, асфиксия (нарушение кашлевого рефлекса).
Со стороны обмена веществ
Часто: нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, увеличение веса.
Нечасто: гипогликемия, задержка жидкости.
Частота не известна: гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение аппетита.
Со стороны эндокринной системы
Часто: гипоталамические эффекты, гиперпролактинемия.
Нечасто: гинекомастия, обильное потоотделение, ложноположительные тесты на беременность, неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Часто: повышение уровня креатинфосфокиназы, ригидность мышц, миоглобинурия, рабдомиолиз (как симптомы злокачественного нейролептического синдрома).
Редко: системная красная волчанка.
Частота не известна: тортиколлис, тризм, длительные аномальные сокращения мышц, спазм мышц шеи.
Со стороны мочевыделительной системы
Часто: затруднение мочеиспускания, задержка мочи (связана с антихолинергическим эффектом препарата), олигурия, глюкозурия, острая почечная недостаточность.
Нечасто: недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы
Часто: приапизм, расстройства эякуляции, импотенция.
Нечасто: аменорея, лактация и умеренное нагрубание молочных желез (у пациентов женского пола происходили в результате применения препарата высоких дозах).
Частота не известна: галакторея, олигоменорея, эректильная дисфункция, расстройство полового возбуждения у женщин.
Со стороны органов чувств
Часто: нечеткость зрения, светобоязнь, роговичные/глазные преципитаты (в переднем сегменте глаза в результате накопления препарата; однако влияния на зрение не оказывали), миоз и мидриаз.
Нечасто: атрофия зрительного нерва, помутнение хрусталика, пигментная ретинопатия, обострение закрытоугольной глаукомы.
Частота не известна: окулогирный криз, нарушение аккомодации (связано антихолинергическим действием препарата).
Со стороны иммунной системы
Часто: появление LE клеток к системной красной волчанке, повышение титра антиядерных антител.
Со стороны кожных покровов
Часто: контактный дерматит, фотосенсибилизация кожи, крапивница, макулопапулезная/петехиальная сыпь или отек.
Нечасто: пигментация кожи, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.
Частота не известна: аллергический дерматит, кожные высыпания, ангионевротический отек.
Местные реакции
Часто: боль в области инъекции, инъекционный абсцесс.
Нечасто: сенсибилизация кожи.
Другие возможные эффекты
Часто: парадоксальные реакции, нарушение терморегуляции (легкая лихорадка наблюдалась у пациентов, которые получали препарат в высоких дозах внутримышечно).
Нечасто: гипертермия (симптом злокачественного нейролептического синдрома.), гипотермия, злокачественная гиперпирексия.
Частота не известна: внезапная смерть (может быть связана с причинами сердечного-сосудистого происхождения, асфиксией, судорогами, гиперпирексией), повышенная нервозность, неонатальный абстинентный синдром.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно в виде 2,5% раствора (25 мг/мл).
При внутримышечном введении разбавляют 2-5 мл 0,25-0,5% раствора новокаина (прокаина) или 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу.
При внутривенном введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят медленно, в течение 5 мин под контролем артериального давления.
При внутримышечном введении суточная доза обычно не превышает 600 мг. Курс лечения от 2 недель до 2-4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу препарата постепенно уменьшают (на 25-50 мг в сутки).
При выраженном психомоторном возбуждении/судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при внутримышечном введении составляет 100-150 мг. Для купирования острого возбуждения Хлорпромазин Органика вводят в вену в дозах 50-75 мг (2-3 мл 2,5% раствора) 1-2 раза в сутки.
Высшие дозы Хлорпромазина Органика для взрослых внутривенно: разовая – 100 мг, суточная – 250 мг; внутримышечно: разовая – 150 мг, суточная – 1000 мг.
Особые группы пациентов
Детям Хлорпромазин Органика назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутримышечно по 0,55 мг/кг или по 15 мг/мм? поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов.
Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) – не следует вводить более 40 мг/сутки, от 5 до 12 лет (масса тела 23-46 кг) – 75 мг/сутки.
Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сутки. Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и неукротимой рвоты Хлорпромазин Органика используют в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл 2,5% раствора Хлорпромазина Органика, 2 мл 2,5% раствора дипразина или 2 мл 2% раствора димедрола, 1 мл 2% раствора промедола. Смесь вводят внутривенно или внутримышечно 1-2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления (АД), шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона; при угнетении центральной нервной системы без нарушения функции дыхательного центра – введение умеренных доз фенамина, первитина, кофеина-бензоата натрия (при угнетении дыхательного центра применение аналептиков противопоказано); неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить назначением тригексифенидила, для уменьшения нейролептической депрессии используются антидепрессанты и психостимуляторы; при аритмии – введение лекарственных препаратов длительного действия, при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД – внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах – диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания); в случае гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома – введение дантролена. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 1, 2 или 5 мл в ампулах нейтрального стекла марки НС-3 или 1-го гидролитического класса.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства/ Наименование организации, принимающей претензии от потребителей
АО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3