НЕФОПАМ МЭЗ р-р д/инф. и в/м 10 мг/мл амп. 2 мл №5

Лекарственная форма

раствор для инфузий и внутримышечного введения

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость без запаха.

Фармакодинамика

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков. In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс. In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м- холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Фармакокинетика

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N- глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде. Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата. - Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных). - Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия. - Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы. - Риск развития острой глаукомы. - Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел "Беременность и период грудного вскармливания"). С осторожностью: Следует соблюдать осторожность: - при печеночной недостаточности - при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений); - у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел "Побочное действие"); - у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел "Противопоказания").

Побочные действия

Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме препарата Нефопам, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень частые (>1/10), частые (> 1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000) в порядке убывания частоты. Нарушения психики Редкие: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость. Нарушения со стороны нервной системы Очень частые: сонливость. Частые: головокружение. Редкие: судороги. Нарушения со стороны сердца Частые: тахикардия, учащенное сердцебиение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень частые: тошнота, рвота. Частые: сухость во рту. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Частые: задержка мочи. Общие расстройства и нарушения в месте введения Очень частые: повышенная потливость. Редкие: недомогание. Нарушения со стороны иммунной системы Редкие: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок. Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При приеме препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности. Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

Способ применения и дозы

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. Внутримышечное введение: Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг. Внутривенное введение: Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг. Не следует превышать рекомендованную дозу. Методика введения: Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения. Курс лечения - не более 8-10 дней.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации. Лечение: симптоматическое, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

Особые указания

При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости. Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома отмены. Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов. Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и как следствие, снижения внимательности.

Форма выпуска

Раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.