ПАГЛЮФЕРАЛ-2 табл. №20

Комбинированный противоэпилептический препарат. Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бепзодиазепин-ГАМК- рецепторното комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку.

Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.).

Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр.

Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.

Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин - повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

Папаверина гидрохлорид - спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие.

Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. Кальция глюконaт - восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов. Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 часа, связь с белками плазмы - 50%. Метаболизируегся в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4. CYP3A5. CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида. около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин: абсорбция - хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%. у детей первых лет жизни до - 10-15%.

У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируегся в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины. а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3.9-5.3 часа (иногда - до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин: биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические берьеры. Метаболизируегся в печени.

Период полувыведения - 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинсзы, миастения, выраженная анемия, порфирия. сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов. Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихея в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорслаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.