Состав
В 1 капсуле содержится:
активное вещество: темозоломид 5,0 мг/20,0 мг/100,0 мг/250,0 мг,
вспомогательные вещества: лактоза безводная 87,3 мг/72,3 мг/83,6 мг/209,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 5,0 мг/5,0 мг/10,0 мг/25,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,2 мг/0,2 мг/0,4 мг/1,0 мг, винная кислота 1,0 мг/1,0 мг/2,0 мг/5,0 мг, стеариновая кислота 1,5 мг/1,5 мг/4,0 мг/10,0 мг.
Желатиновая капсула: титана диоксид (Е 171) 2,0%, желатин до 100%.
Чернила для надписей на капсулах:
Зеленые чернила (для дозировки 5 мг): шеллак 25-29%, этанол 34-38%, изопропанол 0,5-4%, бутанол 1-7%, пропиленгликоль 3-6%, аммиак водный 0,5-2%, титана диоксид (Е 171)3-5%, краситель железа оксид желтый (Е 172) 4-7%, индигокармин (Е 132) 10-14%.
Оранжевые чернила (для дозировки 20 мг): шеллак 23-28%, этанол 32-37%, изопропанол 1-5%, бутанол 2-6%, пропиленгликоль 3-6%, аммиак водный 1-2%, титана диоксид (Е 171) 4-8%, краситель солнечный закат желтый (Е 110) 17-22%.
Светло-оранжевые чернила (для дозировки 100 мг): шеллак 20-24%, этанол 19-23%, изопропанол 0,5-3%, бутанол 1-5%, пропиленгликоль 2-4%, аммиак водный 1-2%, вода 1-14%, калия гидроксид 0,05-0,3%, краситель железа оксид красный (Е 172) 1,5-3%, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,4-0,8%, титана диоксид (Е 171) 27-31%.
Черные чернила (для дозировки 250 мг): шеллак 59,42%, краситель железа оксид черный (Е 172) 24,65%, бутанол 9,75%, вода 3,249%, пропиленгликоль
Описание
Дозировка 5 мг. Белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы № 3, зелеными чернилами нанесены на крышке две полоски, на корпусе - Т 5mg.
Дозировка 20 мг. Белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы № 2, оранжевыми чернилами нанесены на крышке две полоски, на корпусе - Т 20mg.
Дозировка 100 мг. Белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы № 1, светло- оранжевыми чернилами нанесены на крышке две полоски, на корпусе - Т l00mg.
Дозировка 250 мг. Белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы № 0, черными чернилами нанесены на крышке две полоски, на корпусе - Т 250mg.
Содержимое капсул - порошок от белого до белого с коричневатым или розоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь темозоломид быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в среднем через 0,5-1,5 ч (самое раннее - через 20 мин) после приема темозоломида. Прием темозоломида вместе с пищей вызывает снижение Сmах на 33% и уменьшение площади под кривой концентрация-время (AUC) на 9%. После приема внутрь темозоломида, меченного 14С, средняя степень выведения изотопа 14С через кишечник в течение 7 дней составляла 0,8%, что свидетельствует о полном всасывании темозоломида.
Распределение. Быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Объем распределения не зависит от дозы. Слабо связывается с белками (10-20%).
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 1,8 ч. Основной путь выведения темозоломида - через почки. Через 24 ч после приема внутрь приблизительно 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче, остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида (АИК) или неидентифицированных полярных метаболитов. Клиренс и Т1/2 не зависят от дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс темозоломида в плазме крови не зависит от возраста, функции почек или курения.
Фармакокинетический профиль темозоломида у пациентов с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени.
У детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один цикл лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Темозоломид-Тева при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Пациентки, применяющие препарат, должны быть осведомлены о потенциальной опасности для плода в случае, если беременность наступает во время лечения препаратом Темозоломид-Тева.
Неизвестно, проникает ли темозоломид в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания необходимо прекратить либо кормление грудью, либо терапию препаратом Темозоломид-Тева.
Внешний вид товара может отличаться от фотографии
