САКСАГЛИПТИН табл. п/о плен. 5 мг №30
и заказы в приложении
Цены на сайте не являются публичной офертой. Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении брони с помощью сайта. В процессе оформления заказа цена может незначительно измениться в зависимости от выбранной аптеки. При получении заказа в аптеке добавить товары по цене сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки.
Инструкция по применению
Состав
Каждая таблетка содержит 5 мг саксаглиптина (в виде гидрохлорида).Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, сухая смесь для пленочного покрытия розовая (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172)).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойОписание
Препарат представляет собой круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.Действие
Средства для лечения сахарного диабета; гипогликемические средства, кроме инсулинов; ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4)Фармакодинамика
Гипогликемическое средство, селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч. После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2-3 кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида.
Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.
Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2.5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз/сут изучены в шести двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.
Пациентам, у которых целевой уровень гликемии не удалось достигнуть при приеме саксаглиптина в виде монотерапии, дополнительно назначался метформин, глибенкламид или тиазолидиндионы. При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbA1c было отмечено через 4 недели и ГПН - через 2 недели. В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbA1c также отмечалось через 4 недели и ГПН - через 2 недели.
Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличения массы тела.
Фармакокинетика
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и у здоровых добровольцев отмечены сходные параметры фармакокинетики саксаглиптина и его основного метаболита.
Саксаглиптин быстро абсорбируется после приема внутрь натощак с достижением Cmax саксаглиптина и основного метаболита в плазме в течение 2 ч и 4 ч соответственно. При увеличении дозы саксаглиптина было отмечено пропорциональное увеличение Cmax и AUC саксаглиптина и его основного метаболита. После однократного приема саксаглиптина внутрь в дозе 5 мг здоровыми добровольцами средние значения AUC саксаглиптина и его основного метаболита составили 78 нг ? ч/мл и 214 нг ? ч/мл, а значения Cmax в плазме - 24 нг/мл и 47 нг/мл соответственно.
Средняя продолжительность конечного T1/2 саксаглиптина и его основного метаболита составила 2.5 ч и 3.1 ч соответственно, а средняя величина ингибирования T1/2 ДПП-4 плазмы – 26.9 ч. Ингибирование активности ДПП-4 в плазме в течение, по крайней мере, 24 ч после приема саксаглиптина обусловлено его высоким сродством к ДПП-4 и длительным связыванием с ним. Заметной кумуляции саксаглиптина и его основного метаболита при длительном приеме препарата 1 раз/сут не наблюдалось. Не было выявлено зависимости клиренса саксаглиптина и его основного метаболита от дозы препарата и длительности терапии при приеме саксаглиптина 1 раз/сут в дозах от 2.5 мг до 400 мг на протяжении 14 дней.
После приема внутрь всасывается не менее 75% принятой дозы саксаглиптина. Прием пищи не оказывал существенного влияния на фармакокинетику саксаглиптина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияния на Cmax саксаглиптина, тогда как AUC увеличивалась на 27% по сравнению с приемом натощак. Время достижения Cmax для саксаглиптина увеличивалось приблизительно на 0.5 ч при приеме препарата вместе с пищей по сравнению с приемом натощак. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Связывание саксаглиптина и его основного метаболита с белками сыворотки крови незначительно, поэтому можно предположить, что распределение саксаглиптина при изменениях белкового состава сыворотки крови, отмечающихся при печеночной или почечной недостаточности, не будет подвержено значительным изменениям.
Саксаглиптин метаболизируется главным образом при участии изоферментов цитохрома Р4503А4/5 (CYP3A4/5) с образованием активного основного метаболита, ингибирующее действие которого в отношении ДПП-4 выражено в 2 раза слабее, чем у саксаглиптина.
Саксаглиптин выводится с мочой и с желчью. После однократного приема 50 мг меченного 14C-саксаглиптина 24% дозы выводились почками в виде неизмененного саксаглиптина и 36% - в виде основного метаболита саксаглиптина. Общая радиоактивность, обнаруженная в моче, соответствовала 75% принятой дозы препарата. Средний почечный клиренс саксаглиптина составил около 230 мл/мин, среднее значение клубочковой фильтрации - примерно 120 мл/мин. Для основного метаболита почечный клиренс был сопоставим со средними значениями клубочковой фильтрации.
Около 22% общей радиоактивности было обнаружено в кале.
У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности величина AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 1.2 и 1.7 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Данное увеличение значений AUC не является клинически значимым, поэтому коррекции дозы не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, а также у пациентов на гемодиализе величины AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 2.1 и 4.5 раз выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек.
У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени не было выявлено клинически значимых изменений параметров фармакокинетики саксаглиптина, поэтому коррекции дозы для таких пациентов не требуется.
У пациентов в возрасте 65-80 лет не было выявлено клинически значимых различий параметров фармакокинетики саксаглиптина по сравнению с пациентами более молодого возраста.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве монотерапии; в качестве стартовой комбинированной терапии с метформином; для добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфониломочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии.Противопоказания
Не принимайте препарат:если у Вас аллергия на саксаглиптин и/или любые другие компоненты препарата;
если Вам известно, что у Вас есть серьезная аллергия (включающая анафилаксию, анафилактический шок и ангионевротический отек) на любой препарат из группы «ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4)»;
если у Вас сахарный диабет 1 типа;
если у Вас имеется осложнение сахарного диабета (диабетический кетоацидоз);
если у Вас проблемы с работой почек (терминальная стадия почечной недостаточности) и требуется периодическое проведение очистки крови с использованием аппарата «искусственная почка» (гемодиализа);
если Вам известно, что у Вас ослаблен иммунитет (например, если Вы ранее перенесли пересадку (трансплантацию) органа или если у Вас синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД));
если у Вас проблемы с работой печени (печеночная недостаточность тяжелой степени);
если Вы беременны или кормите ребенка грудью;
если Ваш возраст менее 18 лет (поскольку для этой группы пациентов безопасность и эффективность препарата не изучались).
С осторожностью
Перед приемом препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
До начала лечения препаратом обязательно расскажите врачу, если что- либо из перечисленного ниже относится к Вам:
если у Вас нарушена работа почек (почечная недостаточность средней или тяжелой степени);
если Вы находитесь в пожилом возрасте;
если у Вас нарушена работа сердечной мышцы (сердечная недостаточность);
если Вы уже применяете препараты для лечения Вашего сахарного диабета (производные сульфонилмочевины или инсулин), поскольку Вам может потребоваться изменить дозу этих препаратов, применяемых вместе с препаратом, чтобы избежать возможного чрезмерного снижения концентрации глюкозы в крови (гипогликемии);
если у Вас проблемы с работой печени (печеночная недостаточность средней степени);
если у Вас было ранее или есть сейчас воспаление поджелудочной железы (панкреатит).
Применение при беременности и кормлении грудью
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.Если Вы беременны, то Вы не должны принимать препарат.
Если Вы кормите грудью, то Вы не должны принимать препарат, либо Вам необходимо отказаться от грудного вскармливания. Обсудите это со своим лечащим врачом.
Побочные действия
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):головокружение;
головная боль;
инфекция верхних дыхательных путей;
воспаление носовых пазух (синусит);
инфекционное заболевание желудочно-кишечного тракта, сопровождающееся рвотой и поносом (диареей) (гастроэнтерит);
боль в животе;
диарея;
тошнота;
рвота;
инфекция мочевыводящих путей;
утомляемость.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
воспаление кожи (дерматит);
зуд.
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
запор;
образование на коже больших пузырей, заполненных жидкостью (буллезный пемфигоид).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Российская Федерация
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)
109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, строение 1
Тел.: +7 (800) 550-99-03
E-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
Интернет-сайт: http://roszdravnadzor.gov.ru.
Взаимодействие
Метаболизм саксаглиптина преимущественно опосредован изоферментами CYP3A4/5. В исследованиях in vitro было показано, что саксаглиптин и его основной метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 и не индуцируют изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С9, и 3А4. В исследованиях с участием здоровых добровольцев фармакокинетические показатели саксаглиптина и его основного метаболита значимо не изменялись под влиянием метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема, кетоконазола, омепразола, комбинации алюминия гидроксида, магния гидроксида и симетикона, а также фамотидина. Саксаглиптин значимо не изменяет фармакокинетические показатели метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема или кетоконазола.
Совместное применение саксаглиптина и индукторов изоферментов CYP3A4/5, таких как карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, может приводить к уменьшению концентрации саксаглиптина в плазме и увеличению концентрации его основного метаболита.
Способ применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь в дозе 5 мг 1 раз/сут.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК >50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (КК ?50 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Следует принимать по окончании сеанса гемодиализа. Применение саксаглиптина у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не изучено.
При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A4/5, такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин, рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 2.5 мг 1 раз/сут.
Передозировка
Если Вы приняли препарата САГЛИВЕЛ больше, чем следовалоЕсли Вы приняли слишком много препарата, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом. При необходимости самостоятельно обратитесь за медицинской помощью.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени, пациентам пожилого возраста, а также совместно с производными сульфонилмочевины.
Рекомендуется коррекция дозы для пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе. Перед началом терапии и периодически в процессе лечения препаратом рекомендуется проводить оценку функции почек.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гипогликемию, поэтому для уменьшения риска гипогликемии при одновременном применении с саксаглиптином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины.
Саксаглиптин не следует назначать пациентам, у которых были отмечены серьезные реакции гиперчувствительности при применении других ингибиторов ДПП-4.
По данным клинических исследований, показатели эффективности и безопасности у пациентов в возрасте 65 лет и старше не отличались от аналогичных показателей у пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключить повышенную индивидуальную чувствительность к саксаглиптину у некоторых пациентов пожилого возраста. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется, но при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.
При нарушении функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени коррекция дозы не требуется.
Саксаглиптин и его основной метаболит частично выводятся почками, поэтому необходимо учитывать, что у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований по изучению влияния саксаглиптина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.Следует учитывать, что саксаглиптин может вызывать головокружение.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5мг; 5мгУпаковка
По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ/ПВХ или фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена, укупоренную натягиваемой или навинчиваемой крышкой полимерной для лекарственных средств из полипропилена или полиэтилена с контролем первого вскрытия или без него, с уплотняющим элементом или без него, с осушителем или без него.
Дополнительно допускается использовать вату медицинскую гигроскопическую или амортизатор.
Каждую банку или по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
