1 таблетка препарата Аллафорте® содержит в качестве действующего вещества Лаппаконитина гидробромид 25 мг или 50 мг.

Состав на одну таблетку 25 мг:

Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид (Аллапинин®)

(в пересчете на 100 % вещества) - 0,025 г.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактоза моногидрат, гипромеллоза, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-380).

Состав на одну таблетку 50 мг:

Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид (Аллапинин®)

(в пересчете на 100 % вещества) - 0,050 г.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактоза моногидрат, гипромеллоза, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-380)

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Действие

Средства для лечения заболеваний сердца; антиаритмические средства, классы I и III; антиаритмические средства, класс IC

Фармакодинамика

При приеме препарата Аллафорте внутрь лаппаконитина гидробромид медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови в среднем через 80 минут, после этого концентрация остается практически неизмененной в течение 4-5 часов и постепенно снижается в дальнейшем в течение 24 часов с периодом полувыведения (T1/2) порядка 7,2 часа.

Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 56%, что связано с эффектом "первичного прохождения" через печень. Объем распределения 690 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При длительном применении не кумулирует.

При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.

При хронической сердечной недостаточности II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч). Выводится почками в измененном виде (до 28%), остальное - через кишечник.

Фармакокинетика

Блокирует "быстрые" натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, угнетает проведение по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье. Не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу вантероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием.

Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.

При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, сохраняется на достигнутом уровне 4-5 часов и постепенно снижается. В целом действие препарата после однократного приема внутрь сохраняется не менее 12 часов.

Показания к применению

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (&le1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, острый коронарный синдром, синдром Бругада, аритмогенная кардиомиопатия (дисплазия) правого желудочка, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, синдром удлиненного или укороченного интервала QT, пороки сердца, аритмогенное действие какого-либо антиаритмического препарата в анамнезе, злоупотребление алкоголем, AV блокада I степени с удлинением интервала PQ более 200 мс, дилатационная кардиомиопатия, рестриктивная кардиомиопатия, миокардиты, отсутствие антиаритмического эффекта при лечении препаратом Аллапинин в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Побочные действия

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, гиперемия кожных покровов.

Нарушения со стороны органа зрения: диплопия.

Нарушения со стороны сердца: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости; изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS. Синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД. Аритмогенное действие.

Взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида. Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.

В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами "медленных" кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдали усиления или ослабления антигипертензивного действия.

Способ применения и дозы

Прием препарата следует начинать под наблюдением врача. Внутрь, после приема пищи, проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим количеством воды комнатной температуры. Таблетки категорически запрещается разламывать, измельчать или разжевывать!

Доза препарата Аллафорте подбирается индивидуально. Лечение следует начинать с назначения таблеток по 25 мг каждые 8 часов. При отсутствии или недостаточности терапевтического эффекта дозу следует увеличить - таблетки по 25 мг через каждые 6 часов или таблетки по 50 мг через каждые 12 часов. Судить о терапевтическом действии препарата при его первом применении или при увеличении его дозы следует не ранее чем через 2-3 суток регулярного применения препарата. Для предупреждения нежелательных влияний препарата на проводящую систему сердца его применение и увеличение дозы следует контролировать с помощью ЭКГ. Регистрировать ЭКГ целесообразно через 1-2 часа после приема очередной разовой дозы препарата. При удлинении интервала PQ до 300 мс или развитии предсердно-желудочковых блокад более высокой степени дозу следует уменьшить, при необходимости временно прекратив лечение. Безопасным является удлинение комплекса QRS на величину до 25% от исходной, но при этом длительность QRS не должна превышать 140 мс. Недопустимо удлинение комплекса QRS свыше 50% от исходного или более 160 мс! Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг (25 мг 4 раза в сутки или 50 мг 2 раза в сутки). В дозе более 100 мг в сутки препарат принимать не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований. Перевод пациентов, принимающих препарат Аллапинин, на лечение препаратом Аллафорте осуществляется путем простой замены, начиная с момента очередного приема одного препарата на другой с применением одинаковых доз и интервалом между приемами. Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Передозировка

Удлинение интервала PQ и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Особые указания

С осторожностью применять при нарушении внутрижелудочковой проводимости, блокаде одной из ножек пучка Гиса, синдроме слабости синусового узла, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушениях водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном применении других антиаритмических средств, при ишемической болезни сердца.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами и работа с движущимися механизмами).

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг или 50 мг

По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Одну, две или три контурные ячейковые упаковки по 10 или 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.