ПЕНТОКСИФИЛЛИН р-р д/инъекц. в/в 2% амп. 5 мл №10

Состав

1 мл раствора содержит активное вещество: пентоксифиллин - 20 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,0 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 0,1 мг, раствор натрия гидроксида 1М - до pH 6,0-8,0, вода для инъекций - до 1 мл.

Лекарственная форма

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Действие

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозинтрифосфата в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания аденозинтрифосфата в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выделяется почками в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания к применению

- Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом),

- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения),

- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно),

- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе),

- состояния после геморрагического и ишемического инсульта,

- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза),

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых дериватов,

- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз,

- острый инфаркт миокарда,

- выраженные нарушения ритма сердца,

- неконтролируемая артериальная гипотензия,

- массивное кровотечение,

- кровоизлияние в сетчатку глаза,

- кровоизлияние в мозг,

- острый геморрагический инсульт,

- беременность, период лактации,

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижения артериального давления.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, атония кишечника, холе- статический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, носовые кровотечения.

Аллергические реакции: редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (алани- наминотрансфераза, аспарагйнаминотрансфераза, лактатдегидрогеназа) и щелочной фосфатазы.

Прочие: асептический менингит (редко).

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Способ применения и дозы

Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 50-70 % от обычной дозы.

Курс лечения 10-12 дней, затем переходят на прием препарата внутрь в таблетках.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тоникоклонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл в ампулах по 5 мл. По 10 ампул вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным и инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

Упаковка

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей