На одну таблетку: Действующее вещество: амброксола гидрохлорид - 30,0 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.

Фармакодинамика

В исследованиях показано, что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия амброксолом (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.

Фармакокинетика

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 ч. Абсолютная биодоступность амброксола составляет 79%. Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации действующего вещества препарата наблюдаются в легких. Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Период терминального полувыведения амброксола составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы. Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозировки по этим признакам.

Показания к применению

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: - острый и хронический бронхит; - пневмония; - хроническая обструктивная болезнь легких; - бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты; - бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к амброксолу и другим компонентам препарата; - наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция; - I триместр беременности и период грудного вскармливания; - детский возраст до 6 лет. С осторожностью: - Нарушение моторики бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме первичной дискинезии ресничек); - почечная недостаточность и/или тяжелое заболевание печени; - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе; - II и III триместры беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-ой недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод. Тем не менее необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарства во время беременности. Особенно не рекомендуется принимать амброксол в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется использовать амброксол. Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения случая: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, <1/10), нечасто (? 1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным частота не может быть установлена). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; нечасто - рвота, диарея, диспепсия, боль в животе. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактические реакции вплоть до развития шока, ангионевротический отек, кожный зуд. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - тяжелые кожные нежелательные реакции, включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина), т.к. за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением ее выведения. Амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный просвет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина.

Способ применения и дозы

Внутрь. Детям от 6 до 12 лет: по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет: по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходимости для усиления терапевтического эффекта можно назначать по 60 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки. Препарат принимают, запивая жидкостью. Принимать таблетки можно независимо от приема пищи. В случае сохранения симптомов заболевания в течении 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов передозировки амброксола не описано. Наблюдаемые симптомы передозировки соответствовали известным побочным эффектам амброксола, применяемого в рекомендованных дозах (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия). Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1 -2 ч после приема препарата, прием жиросодержащих продуктов; симптоматическая терапия. Из-за высокой степени связывания амброксола с белками плазмы крови (80-90%), эффективное выведение амброксола путем форсированного диуреза и гемодиализа маловероятно.

Особые указания

Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты. Одна таблетка содержит 145 мг лактозы. В максимальной суточной дозе (4 таблетки) содержится 580 мг лактозы. У пациентов с тяжелыми поражениями кожи - синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом - в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, совпавшие по времени с назначением препарата; однако причинно- следственная связь с приемом препарата отсутствует. При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью. При нарушении функции почек амброксол необходимо применять только по рекомендации врача.