УРОКАРД табл. 4 мг №30
Инструкция по применению
Состав
Состав для дозировки 2 мг: Активное вещество: доксазозина мезилата в пересчете на доксазозин - 2 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 27,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 85,2743 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 2,4 мг, магния стеарат - 1,2 мг, натрия лаурилсульфат - 1,2 мг.
Состав для дозировки 4 мг: Активное вещество: доксазозина мезилата в пересчете на доксазозин - 4 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 55,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 170,5486 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 4,8 мг, магния стеарат - 2,4 мг, натрия лаурилсульфат - 2,4 мг.
Лекарственная форма
Таблетки.Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.Фармакодинамика
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч. У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении "стоя" и "лежа". Эффективен при артериальной гипертензии; в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ишемической болезни сердца. Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность. В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4 -13%) коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена. В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому применение доксазозина у больных с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66 - 71 % больных, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный. метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксиллирования. У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять "печеночный" метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Основное выведение через кишечник (63-65 % в виде метаболитов и около 5% - в неизменном виде). Почками выводится 10%. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.Показания к применению
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД. Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).Противопоказания
Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: У больных с нарушением функции печени, митральным и аортальным стенозом, при склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).
Применение при беременности и кормлении грудью
До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Урокард может применяться во время беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск для матери и риска для плода/ребенка.Побочные действия
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (>1%), нечасто (>0,1% 0,01% < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения? Сердечно-сосудистая система: часто - учащенное сердцебиение, периферические отеки; нечасто - ортостатическая гипотензия, обморочные состояния - феномен "первой дозы", аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда. Центральная и периферическая нервная система: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение сна; нечасто - "кошмарные" сновидения, дисфория, ухудшение памяти; редко - депрессия, парастезии.
Органы чувств: часто - нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, редко - нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит. Мочеполовая система: часто - частое мочеиспускание, задержка эякуляции; нечасто - дизурия; редко - импотенция, приапизм.
Прочие: часто - астения, боли в грудной клетке; нечасто - кашель, носовые кровотечения, алопеция, мышечные боли, мышечная слабость, суставные боли, подагра, покраснение кожи лица; редко - повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста.
При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином, у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки.
Лабораторные показатели: нечасто - гипокалиемия; редко - транзиторное повышение активности ферментов печени, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - эритроцитопения, уремия, креатининемия.
Взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при - 1 использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы). Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови ди- , токсина,фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно - повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) - снижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивный эффект доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии. Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ 5) такими как силденафил, тадалафил, варденафил может привести . к развитию артериальной гипотензии.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
Лечение: больного необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови. Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
