ПАГЛЮФЕРАЛ-3 табл. №20

Комбинированный противоэпилептический препарат. Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК- рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к Г АМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводи ! к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов зпилептогенного очага и распространение нервных импульсов.

Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.

Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием. Кофеин - повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

Папаверина гидрохлорид - спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие.

Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы вну тренних органов и сосудов. Кальция глюконат - восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов. Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 часа, связь с белками плазмы - 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4. CYP3A5. CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме.

Период нолувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин: абсорбция - хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гемато-знцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%.

Метаболизму в печени подвергается более 90%. у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Пт и соединения впоследствии деметилируются в мономе) илксантины. а затем в метилированные мочевые кислоты. Период нолувыведения у взрослых - 3.9-5.3 часа (иногда - до 10 часов).

Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками. Папаверин: биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические берьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия. бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитрип тили ном. ни азами дом. диазепамом, хлордиаазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов. Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина. эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.