При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ, время достижения Cmax - 1-3 ч. После приема 200 мг концентрация прогестерона в плазме увеличивается с 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч и составляет 11.75 нг/мл через 2 ч, 8.37 нг/мл - через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч, 1.64 нг/мл - через 8 ч.

При интравагинальиом применении быстро всасывается, высокая концентрация прогестерона в плазме наблюдается через 1 ч. Время достижения Cmax - 2-6 ч. При введении 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация - 9.7 мг/мл в течение 24 ч. При введении более 200 мг концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19. Основные метаболиты - 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Выводится почками - 50-60%.

Фармакокинетика

Ипрожин - Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов - мишеней, проникает в ядро где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.

Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых,
элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона, в малых дозах ускоряет, а в больших - подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза, уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.

Показания к применению

Для приема внутрь:

предменструальный синдром,
фиброзно-кистозная мастопатия,
пременопауза,
в качестве гестагенного компонента заместительной гормонотерапии в постменопаузе (в сочетании с эстрогенами),

Интравагинально:

заместительная гормонотерапия с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками в случае полного недостатка прогестерона (донорство яйцеклеток),
поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к ЭКО,
поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле,
преждевременная менопауза, постменопауза (в сочетании с эстрогенами),
профилактика привычного и угрожающего выкидыша, вследствие гестагенной недостаточности,
эндокринное бесплодие,
профилактика миомы матки,
эндометриоз.

Противопоказания

склонность к тромбозам,
острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний,
кровотечения из влагалища неясного генеза,
неполный аборт,
порфирия,
установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов,
повышенная чувствительность к любому из ингредиентов препарата.

С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует с осторожностью применять при беременности из-за риска нарушения функции печени.

С осторожностью - в период лактации.

Побочные действия

Сонливость, преходящее головокружение (через 13 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).

Взаимодействие

Усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Способ применения и дозы

Строго следуйте рекомендуемой дозировке, если только не будет других указаний от врача.

Внутрь: вечером перед сном (не рекомендуется принимать до, после или во время еды).

При предменструальном синдроме, фиброзно-кистозной мастопатии, дисменорее, пременопаузе - 200-300 мг в течение 10 дней (с 17 по 26 день цикла), при заместительной гормонотерапии в постменопаузе на фоне приема эстрогенов - 200 мг/сут, в течение 10-12 дней.

Передозировка

Возможны нежелательные эффекты, перечисленные выше, которые исчезают при уменьшении дозы препарата.

Особые указания

Препарат Ипрожин нельзя применять с целью контрацепции,
Следует с осторожностью применять при беременности из-за риска нарушения функции печени,
При пероральном приёме необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.