МОКСОНИДИН ТЕВА табл. п/о плен. 0,2 мг №60

Состав

Одна таблетка содержит:
действующее вещество: моксонидин - 0,2 мг или 0,4 мг;
вспомогательные вещества: кросповидон (тип В) 3,0 мг, магния стеарат 0,5 мг, лактозы моногидрат 96,3 мг; опадрай II розовый (85F240029) 3,0 мг, состоящий из: поливиниловый спирт частично гидролизованный 40,000 %, титана диоксид (Е171) 24,770 %, макрогол 4000 20,200 %, тальк 14,800 %, краситель железа оксид красный (Е172) 0,160 %, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,070 %.

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Дозировка 0,2 мг: Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.

Действие

Гипотензивное средство центрального действия

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к а2-адренорецепторам что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов в артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали что при сходном снижении артериального давления применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину IIс моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 005).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением инсулинрезистентностью и умеренной артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88% что указывает на отсутствие значительного эффекта "первого" прохождения.
Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 72%.
Метаболизм
Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 25 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % - в неизмененном виде и 13 % - в виде дегидриромоксонидина другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 15 раза выше чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) находящихся на гемодиализе равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 15-2 раза. У пациентов с нарушениями почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к моксонидину или другим компонентам препарата;
- ангионевротический отёк в анамнезе;
- синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
-тяжёлая печеночная недостаточность;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин); -
- атриовентрикулярная блокада II и IIIстепени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- период грудного вскармливания;
- наследственная непереносимость галактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью:
Необходимо соблюдать осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии) заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. ишемической болезни сердца нестабильной стенокардии раннем постинфарктном периоде) заболеваниях переферического кровообращения (в т.ч. перемежающейся хромоте синдроме Рейно) эпилепсии болезни Паркинсона депрессии глаукоме умеренной почечной

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность
Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения моксонидина в период грудного вскармливания кормление грудью необходимо прекратить.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов принимающих моксонидин: сухость во рту головокружение астения и сонливость. Выраженность этих симптомов уменьшается по прошествии первых недель терапии. Побочные эффекты указаны по системно - органным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень часто (1/100<1/10); нечасто (>1/1000<1/100); включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль* головокружение (вертиго) сонливость; нечасто - обморок*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД ортостатическая гипотензия* брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту; часто - диарея тошнота рвота диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь зуд; нечасто - ангионевротический отек.
Нарушения психики: часто - бессонница; нечасто- нервозность.
Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто- звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто- боль в спине; нечасто - боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - периферические отеки.
(* - частота сопоставима с плацебо).

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения) транквилизаторов этанола седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами выделяющимися путем канальцевой секреции.

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от приёма пищи запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-ЛФ составляет 02 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 04 мг. Максимальная суточная доза которую следует разделить на 2 приема составляет 06 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов находящихся на гемодиализе - 02 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 04 мг в сутки. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 02 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 04 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин но менее 60 мл/мин) и 03 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин). Для обеспечения дозировки моксонидина 03 мг возможно применение препаратов других производителей в соответствующей дозировке.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода когда одномоментно применялись дозы до 196 мг.
Симптомы: головная боль седативный эффект сонливость выраженное снижение АД головокружение астения брадикардия сухость во рту рвота усталость боль в эпигастральной области угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того возможны также кратковременное повышение АД тахикардия и гипергликемия как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-ЛФ сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-ЛФ. В настоящее время нет подтверждений того что прекращение приема препарата приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата резко вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов поэтому терапию препаратом следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние моксонидина на способность управлять транспортными средствами и другими сложными механизмами не изучалось. Имеются сообщения о возникновении сонливости и головокружения во время приема препарата. Это необходимо учитывать при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 0.2 и 0.4 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

по рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.