БЕЗИВАНС капли глазные 0,6% фл. 5 мл

Состав

Действующим веществом является безифлоксацина гидрохлорид.

Каждый 1 мл капель содержит 6,63 мг безифлоксацина гидрохлорида, что эквивалентно 6,06 мг безифлоксацина (0,6 %).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: бензалкония хлорид, поликарбофил, маннитол, полоксамер 407, натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Препарат Безиванс® содержит бензалкония хлорид

Лекарственная форма

Глазные капли

Описание

Непрозрачная жидкость от беловатого до слегка желтого цвета.

Действие

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противомикробные средства. Фторхинолоны.

Фармакодинамика

Механизм действия

Безифлоксацин является 8-хлорфторхинолоном с N-1 циклопропильной группой. Соединение обладает активностью против грамположительных и грамотрицательных бактерий благодаря ингибированию бактериальных ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, необходимым для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Топоизомераза IV - фермент, необходимый для разделения хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки. Безифлоксацин обладает бактерицидным действием при минимальной бактерицидной концентрации (МБК), обычно в пределах одного разведения минимальных ингибирующих концентраций (МИК).

Механизм действия фторхинолонов, включая безифлоксацин, отличается от аминогликозидных, макролидных и ?-лактамных антибиотиков. В связи с этим спектр активности этих антибиотиков также различен, и безифлоксацин может быть эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к указанным группам антибиотиков, и наоборот. Исследования in vitro продемонстрировали перекрестную резистентность к безифлоксацину и некоторым фторхинолонам.

Резистентность к безифлоксацину в условиях in vitro развивается через многократные мутации и встречается с общей частотой <3.3?10-10 для Staphylococcus aureus и <7?10-10 для Streptococcus pneumoniae.

Безифлоксацин проявляет активность в отношении большинства штаммов следующих бактерий как in vitro, так и при инфекционных заболеваниях конъюнктивы, по поводу которых проводилось лечение в клинических исследованиях: Aerococcus viridans*, Коринебактерии CDC группы G, Corynebacterium pseudodiphtheriticum*, Corynebacterium striatum*, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis*, Moraxella lacunata*, Pseudomonas aeruginosa*, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis*, Staphylococcus lugdunensis*, Staphylococcus warneri*, группа Streptococcus mitis, Streptococcus oralis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus salivarius*.

* Эффективность в отношении этого микроорганизма была изучена менее чем в 10 случаях инфекционного заболевания.

Клиническая эффективность и безопасность

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом многоцентровом клиническом исследовании, в котором пациенты в возрасте 1-98 лет получали препарат 3 раза/сут в течение 5 дней, препарат Безиванс® показал преимущество перед плацебо при бактериальном конъюнктивите. Разрешение клинических симптомов было достигнуто у 45% (90/198) пациентов в группе препарата Безиванс® по сравнению с 33% (63/191) - в группе плацебо (различие 12%; 95% ДИ: 3–22%). Результаты микробиологических исследований показали статистически значимую частоту эрадикации возбудителей заболеваний: 91% (181/198) - в группе препарата Безиванс® по сравнению с 60% (114/191) - в группе плацебо (различие 31%; 95% ДИ: 23–40%). Микробиологическая эрадикация не всегда коррелирует с клиническим исходом в исследованиях противомикробных препаратов.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Безиванс® у детей в возрасте до 1 года не установлены. Эффективность препарата Безиванс® при бактериальном конъюнктивите у детей старше 1 года была продемонстрирована в контролируемых клинических исследованиях (см. подраздел "Клиническая эффективность и безопасность").

Доказательства того, что офтальмологическое применение хинолонов оказывает какое-либо влияние на опорные суставы, отсутствуют. Однако было показано, что системное применение некоторых препаратов данной группы вызывает артропатию у неполовозрелых животных.

Лица пожилого возраста

Различия в профиле безопасности и эффективности применения лекарственного препарата Безиванс® у лиц пожилого и более молодого возраста, в целом, отсутствовали.

Данные доклинической безопасности

Эмбриотоксическое и тератогенное действие

Краткий обзор рисков

Пероральное введение безифлоксацина беременным крысам в период органогенеза, в пренатальный и постнатальный периоды не приводило к неблагоприятному воздействию на эмбрион или потомство при клинически значимых показателях системного воздействия.

Данные доклинических исследований

В исследовании эмбриофетального развития у крыс пероральное введение безифлоксацина в дозах до 1000 мг/кг/сут в период органогенеза не привело к висцеральным или скелетным порокам развития плода, хотя оказывало токсическое действие на организм матери (в виде снижения прибавки массы тела и потребления пищи) и приводило к материнской смертности. Наблюдалось увеличение постимплантационных потерь, а у плода - снижение массы тела и замедление оссификации. Среднее значение Cmax у самок крыс составило 20 мкг/мл, что примерно в 46500 раз выше средней концентрации в плазме крови человека после применения максимальной рекомендуемой дозы для офтальмологического применения (RHOD). Максимальная доза, не оказывающая видимого нежелательного эффекта (NOAEL) в отношении эмбриотоксического и фетотоксического действия в данном исследовании составила 100 мг/кг/сут (Cmax составила 5 мкг/мл, что приблизительно в 11 600 раз выше средней концентрации в плазме крови человека после применения RHOD).

В исследовании пренатального и постнатального развития у крыс NOAEL в отношении токсического влияния на плод/новорожденного и организм матери составила 100 мг/кг/сут. В группе применения дозы 1000 мг/кг/сут крысята весили значительно меньше, чем в группе контроля, выживаемость новорожденных также была ниже. У крысят наблюдалась задержка основных этапов развития и полового созревания. Стоит отметить, что у выживших крысят в группе применения этой дозы и достигших зрелости отклонения в поведении, в т.ч. активности, обучении и памяти отсутствовали, а их репродуктивная способность оставалась нормальной.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Долгосрочные исследования на животных с целью определения канцерогенного потенциала безифлоксацина не проводились.

Мутагенная активность безифлоксацина в условиях in vitro в тесте Эймса (до 3.33 мкг/чашка) в колониях штаммов Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535, TA1537 и Escherichia coli WP2uvrA отсутствовала. Однако препарат оказывал мутагенное действие на штамм S. typhimurium TA102 и E. coli WP2 (pKM101). Рост колоний указанных штаммов наблюдали и при использовании других хинолонов, вероятно, он был связан с ингибированием топоизомеразы.

Безифлоксацин вызывал хромосомные аберрации в клетках яичника китайского хомячка (ЯКХ; англ. CHO) в условиях in vitro и оказывал мутагенное действие в микроядерном тесте на мышах in vivo при пероральном введении доз ?1500 мг/кг. Безифлоксацин не вызывал избыточного синтеза ДНК в культивированных гепатоцитах крыс, которым перорально вводили исследуемое вещество в дозе до 2000 мг/кг. В исследовании фертильности и раннего эмбрионального развития у крыс безифлоксацин не нарушал фертильность самцов и самок крыс при пероральном введении доз до 500 мг/кг/сут. Концентрация препарата после введения этой дозы приблизительно в 26500 раз выше средней концентрации в плазме крови человека после применения RHOD.

Фармакокинетика

Концентрацию безифлоксацина в плазме крови определяли у взрослых пациентов с подозрением на бактериальный конъюнктивит в исследовании с применением 16 доз препарата в режиме дозирования по 1 капле в оба глаза 3 раза/сут. После закапывания первой и последней дозы Cmax безифлоксацина в плазме крови у всех пациентов составила менее 1.3 нг/мл. Среднее значение Cmax безифлоксацина составило 0.37 нг/мл в первый день и 0.43 нг/мл на шестой день.

Т1/2 безифлоксацина после многократного применения в среднем составил 7 ч.

Показания к применению

Лекарственный препарат Безиванс® показан к применению у взрослых и детей старше 1 года для лечения бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными к безифлоксацину микроорганизмами.

Бактериальный конъюнктивит - это воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивы), вызванное бактериями. Может проявляться в виде покраснения, боли, зуда, отека век и выделений из глаз.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Не применяйте препарат Безиванс®:

если у Вас аллергия на безифлоксацина гидрохлорид или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша).
С осторожностью
Перед применением препарата Безиванс® проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Сообщите лечащему врачу до начала применения препарата Безиванс®, если

Вы страдаете от сухости глаз (синдром сухого глаза) или у Вас есть повреждения роговицы (см. также подраздел «Препарат Безиванс® содержит бензалкония хлорид»);
Вы носите контактные линзы (см. также подраздел «Препарат Безиванс® содержит бензалкония хлорид»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Если Вы беременны, Вы можете применять препарат Безиванс® только в том случае, если врач рекомендовал Вам применять его, зная о Вашей беременности, и решил, что потенциальная польза применения препарата для матери выше, чем потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

Не исключено, что препарат Безиванс® может проникать в грудное молоко. Если Вы кормите грудью или планируете кормить грудью, проконсультируйтесь с лечащим врачом. Применение препарата Безиванс® во время кормления грудью возможно только в том случае, если лечащий врач решит, что потенциальная польза применения препарата для матери выше, чем потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Подобно другим лекарственным препаратам, препарат Безиванс® может вызывать нежелательные реакции, однако возникают они не у всех.

Сообщите врачу, если у Вас возникнут любые из следующих нежелательных реакций, возможных во время лечения препаратом Безиванс®:

Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

покраснение глаз (конъюнктивальная инъекция);
нечеткость (затуманивание) зрения;
боль в глазах;
раздражение глаз;
зуд глаз;
головная боль.
Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства - члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»:

https://www.roszdravnadzor.gov.ru/

Взаимодействие

Сообщите своему лечащему врачу, если Вы применяете в настоящее время, применяли недавно или можете начать применять какие-либо другие лекарственные препараты.

Способ применения и дозы

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Лечение препаратом Безиванс® должно быть назначено и проводиться врачом- офтальмологом (врач, специализирующийся на здоровье глаз, диагностике и лечении заболеваний органов зрения) после проведения необходимых обследований.

Рекомендуемая доза

Вашим врачом будет подобрана наиболее подходящая Вам схема лечения.

Рекомендуемая доза составляет по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки в течение 7 дней. Интервал между закапываниями должен составлять не менее 4 часов, допустимо делать перерыв до 12 часов на время ночного сна.

Применение у детей и подростков

Режим применения препарата Безиванс® у детей от 1 года до 18 лет такой же, как у взрослых. Безопасность и эффективность препарата Безиванс® у детей в возрасте до 1 года на данный момент не установлены. Невозможно дать рекомендации по режиму дозирования.

Путь и (или) способ введения

Препарат Безиванс® предназначен только для местного применения путем закапывания в глаз(а).

Продолжительность лечения

Препарат Безиванс® следует применять в течение 7 дней. Не прекращайте лечение раньше и не продолжайте дольше без консультации с врачом.

Если Вы забыли применить препарат Безиванс®

Если Вы забьши применить препарат, не беспокойтесь. Просто примените его в обычное время. Помните, что интервал между применениями не должен быть меньше 4 часов.

Не применяйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы прекратили применение препарата Безиванс®

Ваш лечащий врач порекомендует Вам, как долго следует продолжать принимать препарат Безиванс®. Ваше состояние может ухудшиться, если Вы прекратите прием препарата без консультации с врачом.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. Не прекращайте применение препарата Безиванс® без предварительной консультации с лечащим врачом.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Инструкция по применению препарата

Тщательно вымойте руки.
Переверните закрытый флакон вверх дном и энергично встряхните.
Открутите крышку. Не касайтесь кончиком насадки-капельницы каких-либо поверхностей, так как это может привести к загрязнению насадки-капельницы и содержимого флакона.
Посмотрите вверх и осторожно оттяните нижнее веко глаза вниз пальцем.
Поднесите кончик капельницы к глазу, но не касайтесь им глаза.
Закапайте 1 каплю в пространство, образовавшееся между глазным яблоком и нижним веком.
Закройте глаз и прижмите пальцем его внутренний угол. Не отпускайте 1-2 минуты. Это помешает препарату попасть в кровоток и оказать неблагоприятное воздействие.
Закройте флакон крышкой сразу после использования и поставьте его вертикально в защищенное от света место.
Применение при беременности и кормлении грудью
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Передозировка

Если Вы применили препарата Безиванс® больше, чем следовало

Поскольку препарат применяется местно путем закапывания в глаз, вероятность того, что Вы получите его слишком много, минимальна. Если у Вас возникнут какие-либо сомнения, проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Сообщите лечащему врачу, если после начала лечения препаратом Безиванс®:

у Вас появились боль, светобоязнь, обильное слезотечение, усилились покраснение, зуд или раздражение. Если у Вас появился любой из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу, поскольку это может свидетельствовать о присоединении новой, в том числе грибковой, инфекции. Врач проведет Вам обследование и назначит дополнительное лечение при необходимости.
Если Вы носите контактные линзы

При воспалении глаз, вызванном бактериями, и во время лечения препаратом Безиванс® не следует носить контактные линзы. Сделайте перерыв в ношении линз и перейдите на очки, пока курс лечения не закончится и воспаление полностью не пройдет. Врач сообщит Вам, когда Вы сможете снова использовать контактные линзы.

Дети

Не применяйте препарат у детей в возрасте до 1 года, поскольку безопасность и эффективность лекарственного препарата Безиванс® для данной возрастной группы не установлены.

Препарат Безиванс® содержит бензалкония хлорид

Бензалкония хлорид может раздражать глаза.

Избегайте контакта с мягкими контактными линзами.

Не носите мягкие контактные линзы во время лечения препаратом Безиванс® (см. также подраздел «Если Вы носите контактные линзы»).

Может изменять цвет контактных линз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Безиванс® способен оказывать слабое влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В первые несколько минут после закапывания препарата Ваше зрение может быть нечетким. Не приступайте к управлению транспортными средствами и работе с механизмами до тех пор, пока зрение полностью не восстановится.

Форма выпуска

Глазные капли 0,6%
По 5 мл во флакон из полиэтилена низкой плотности, снабженный насадкой-капельницей из линейного полиэтилена низкой плотности и крышкой из полипропилена. Защита от вскрытия обеспечивается термоусадочной лентой вокруг крышки и горловины флакона.

Флакон с наклеенной этикеткой вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Храните препарат при температуре 15-25 °C в защищенном от света месте.

После первого вскрытия флакона препарат Безиванс® можно использовать в течение 28 дней.

Срок годности

2 года; после вскрытия - 28 сут.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на флаконе и картонной пачке после «Годен до:». Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Бауш энд Ломб Инкорпорейтед