ФУЛВЕСТРАНТ ПРОМОМЕД р-р д/инъекц. в/м 250 мг/5 мл шприц 5 мл №1

Состав

фулвестрант.

Каждый шприц/флакон содержит 250 мг фулвестранта в 5 мл раствора.

Каждый мл раствора содержит 50 мг фулвестранта.

Вспомогательные вещества:

бензилбензоат, бензиловый спирт, этанол 96 % (спирт этиловый), касторовое масло рафинированное.

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения

Действие

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.

Фармакокинетика

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая C_max в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция активного вещества. C_ss в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций. После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг). В равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся V_d (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.

T_1/2 составляет 50 дней. Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.

Показания к применению

Препарат Фулвестрант-Промомед применяется у взрослых женщин в постменопаузе для лечения местно-распространенного или метастатического (распространившегося в другие части тела) рака молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов:

ранее не получавших эндокринную (гормональную) терапию;

при рецидиве на фоне или после адъювантной эндокринной терапии (дополнительной терапии, которая проводится для повышения эффективности первичной терапии) или при прогрессировании на фоне эндокринной терапии.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фулвестранту.

Применение при беременности и кормлении грудью

если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Контрацепция у женщин:

если Вы можете забеременеть, Вам следует использовать эффективные средства контрацепции во время терапии препаратом Фулвестрант-Промомед и в течение двух лет после применения последней дозы препарата.

Беременность:

не применяйте препарат Фулвестрант-Промомед, если Вы беременны.

Грудное вскармливание:

не кормите ребенка грудью в период лечения препаратом Фулвестрант-Промомед.

Применение у детей

не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность препарата Фулвестрант-Промомед в этой группе пациентов не установлены.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение жара (приливы); часто - тромбоэмболия.

Дерматологические реакции: часто - сыпь.

Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: редко - отеки, крапивница.

Прочие: часто - головные боли, астения, боль в спине; редко – галакторея.

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Вводят в/м медленно. Рекомендуемая доза составляет 250 мг 1 раз в месяц.

Передозировка

Если Вы применили препарата Фулвестрант-Промомед больше, чем следовало:

лечение препаратом Фулвестрант-Промомед назначается и контролируется врачом, поэтому вероятность того, что Вы получите его больше или меньше, чем нужно, мала. Однако, если у Вас возникнут какие-либо сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Симптомы:

существуют сообщения о передозировке фулвестрантом у человека. В исследованиях на животных при введении высоких доз фулвестранта наблюдались только эффекты, связанные с антиэстрогенной активностью, такие как сухость влагалища, тромбоэмболии, тромбозы (полная или частичная закупорка просвета сосуда тромбом), снижение либидо (полового инстинкта).

Лечение:

в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Врачу необходимо знать о препаратах, которые Вы принимаете, чтобы учесть возможные нежелательные реакции, которые могут развиться из-за взаимодействия различных препаратов с препаратом Фулвестрант-Промомед, а также, возможно, скорректировать дозы принимаемых Вами препаратов.

В частности, следует сообщить лечащему врачу, если Вы принимаете антикоагулянты.

0 взаимодействиях препарата с другими лекарственными средствами уточните у своего лечащего врача.

Особые указания

Лечение следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени, при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин), у пациентов со склонностью к кровотечениям, с тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

У женщин с распространенным раком молочной железы часто наблюдаются тромбоэмболии, что необходимо принимать во внимание при применении фулвестранта.

Влияние фулвестранта на костную ткань при длительном применении не установлено. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза.

Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

влияние препарата Фулвестрант-Промомед на Вашу способность управлять транспортными средствами и другими механизмами незначительно. Однако, если Вы чувствуете усталость, Вам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Препарат Фулвестрант-Промомед содержит 96 % этанол (алкоголь) в количестве до 1 г, что соответствует 24 мл пива или 10 мл вина на разовую дозу препарата 500 мг.

Вреден для лиц с алкоголизмом.

Необходимо учитывать таким группам высокого риска, как пациенты с заболеваниями печени и эпилепсией.

Препарат Фулвестрант-Промомед содержит бензиловый спирт до 1 г на разовую дозу препарата, что эквивалентно 100 мг/мл.

Бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции.

Форма выпуска

5 мл - флаконы - пачки картонные /в комплекте с иглой/ - По рецепту
5 мл - флаконы - пачки картонные /в комплекте с шприцем-1 шт., иглой-1 шт./ - По рецепту
5 мл - флаконы (10 шт.) - пачки картонные /в комплекте с иглой/ - По рецепту
5 мл - флаконы (10 шт.) - пачки картонные /в комплекте с шприцем-10 шт., иглой-10 шт./ - По рецепту
5 мл - флаконы (2 шт.) - пачки картонные /в комплекте с иглой/ - По рецепту
5 мл - флаконы (2 шт.) - пачки картонные /в комплекте с шприцем-2 шт., иглой-2 шт./ - По рецепту
5 мл - флаконы (3 шт.) - пачки картонные /в комплекте с иглой/ - По рецепту
5 мл - флаконы (3 шт.) - пачки картонные /в комплекте с шприцем-3 шт., иглой-3 шт./ - По рецепту
5 мл - флаконы (4 шт.) - пачки картонные /в комплекте с иглой/ - По рецепту
5 мл - флаконы (4 шт.) - пачки картонные /в комплекте с шприцем-4 шт., иглой-4 шт./ - По рецепту
5 мл - флаконы (5 шт.) - пачки картонные /в комплекте с иглой/ - По рецепту
5 мл - флаконы (5 шт.) - пачки картонные /в комплекте с шприцем-5 шт., иглой-5 шт./ - По рецепту
5 мл - шприцы - пачки картонные /в комплекте с иглой/ - По рецепту
5 мл - шприцы (10 шт.) - пачки картонные /в комплекте с иглой/ - По рецепту
5 мл - шприцы (15 шт.) - пачки картонные /в комплекте с иглой/ - По рецепту
5 мл - шприцы (2 шт.) - пачки картонные /в комплекте с иглой/ - По рецепту
5 мл - шприцы (20 шт.) - пачки картонные /в комплекте с иглой/ - По рецепту
5 мл - шприцы (3 шт.) - пачки картонные /в комплекте с иглой/ - По рецепту
5 мл - шприцы (4 шт.) - пачки картонные /в комплекте с иглой/ - По рецепту
5 мл - шприцы (5 шт.) - пачки картонные /в комплекте с иглой/ - По рецепту

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В холодильнике +2 +8 градус

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

БИОХИМИК, АО (Россия)