ПОСТИНОР ОДТ табл. дисперг. 1,5 мг №1

Состав

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) (E421), крахмал кукурузный прежелатинизированный, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) с низкой степенью замещения, кросповидон тип B, натрия стеарилфумарат, Опадрай оранжевый 03A230010 (гипромеллоза-2910, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (E110), железа оксид желтый (E172), индигокармин алюминиевый лак (E132)), кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам (E951), ароматизатор апельсиновый.

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Таблетки, диспергируемые в полости рта, круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с оранжевыми вкраплениями, со слабым характерным запахом апельсина; на одной

Действие

Фармакодинамика

Механизм действия, фармакодинамические эффекты

Левоноргестрел - это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика лютеинизирующего гормона. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в преовуляторную фазу цикла, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.

Клиническая эффективность и безопасность

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, прием двух доз левоноргестрела по 0.75 мг с интервалом в 12 ч предотвращает наступление беременности в 85% случаев. Эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% – при применении в течение первых 24 ч, 85% – в интервале от 24 до 48 ч, и 58% – от 48 до 72 ч).

Результаты другого клинического исследования показали, что однократный прием левоноргестрела в дозе 1.5 мг (в течение 72 ч после незащищенного полового акта) предотвращает наступление беременности в 84% случаев.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого ИМТ на контрацептивную эффективность.

В 2 клинических исследованиях (КИ) было выявлено снижение эффективности левоноргестрела и увеличение частоты беременности у женщин с ИМТ?30 кг/м² в сравнении с женщинами с нормальным ИМТ (5.19% и 0.96% соответственно). Однако в других КИ снижение контрацептивной эффективности левоноргестрела не было подтверждено (частота наступления беременности составила 1.17% у женщин с ожирением и 0.99% у женщин с нормальным ИМТ).

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.

Дети

Девочки до 18 лет

Проспективным наблюдательным исследованием было показано, что из 305 случаев применения левоноргестрела в качестве средства экстренной контрацепции, в 7 случаях наступила беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2.3%. Коэффициент неудачи у девочек моложе 18 лет (2.6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2.0% или 3/152).

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг С_max в плазме крови составляет 18.5 нг/мл и достигается через 2 ч. После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается. Абсолютная биодоступность левоноргестрела составляет 100%.

Распределение

Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% от всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты
левоноргестрела неизвестны.

Выведение

Выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник. T_1/2 составляет около 26 ч.

Особые группы пациенток

Фармакокинетика левоноргестрела у пациенток с печеночной или почечной недостаточностью не изучалась.

Пациентки с ожирением. Исследование фармакокинетики показало, что концентрации левоноргестрела значительно
снижаются у женщин с ожирением (ИМТ?30 кг/м²) (наблюдалось приблизительно 50% уменьшение показателей C_max и AUC_0-24) по сравнению с аналогичными показателями у женщин с нормальным ИМТ (<25 кг/м²).

В другом исследовании также сообщалось о снижении C_max левоноргестрела приблизительно на 50% у женщин с ожирением по сравнению с аналогичным показателем у женщин с нормальным ИМТ, в то время как удвоение дозы левоноргестрела до 3 мг у женщин с ожирением обеспечило плазменные концентрации, подобные тем, что наблюдались у женщин с нормальным ИМТ и которые получили 1.5 мг левоноргестрела. Клиническая значимость этих данных неясна.

Дети. Исследование фармакокинетики левоноргестрела проводилось только у взрослых добровольцев.

Показания к применению

Экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного подового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Противопоказания

Усиление выраженности побочных эффектов. Специфического антидота нет. Лечение - симптоматическое.

Применение при беременности и кормлении грудью

Постинор нельзя применять во время беременности. Если беременность возникла при применении экстренного метода контрацепции, то на основании имеющихся данных неблагоприятного эффекта препарата на плод не выявлено.

Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 часа.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица.

Преходящие побочные действия, возникающие с разной частотой (часто: 1/100, <,1/10. очень часто: 1/10) и не требующие медикаментозной терапии:

Часто: рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней), если менструация задерживается на более длительный срок, необходимо исключить беременность.

Очень часто: тошнота, усталость, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).

Взаимодействие

При одновременном приме препаратов-индукторов ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампрекавил, Лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericumperforatum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) лекарственных средств. Повышает плазменные концентрации глюкокортикостероидов. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Таблетку следует выдавить из блистера сухими руками, поместить на язык, где она распадется и может быть проглочена со слюной.

Таблетка может быть использована даже в ситуациях, когда жидкость не доступна.

Препарат может применяться в любой день менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

Для достижения более надежного контрацептивного эффекта 1 таблетку препарата Постинор^® ОДТ необходимо принять как можно скорее, предпочтительно в первые 12 ч (но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта). Если в течение 3 ч после приема таблетки произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку препарата Постинор^® ОДТ. После приема препарата Постинор^® ОДТ до наступления следующей менструации следует применять негормональные методы контрацепции (презерватив, спермицид + шеечный колпачок, диафрагма или контрацептивная губка).

Применение левоноргестрела не является противопоказанием для продолжения плановой гормональной контрацепции. Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения риска ациклических кровотечений / кровянистых выделений.

Данные о применении левоноргестрела у пациенток с нарушением функции почек отсутствуют.

Данные о применении левоноргестрела у пациенток с печеночной недостаточностью отсутствуют. Применение препарата у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Применение препарата Постинор^® ОДТ в возрасте до 18 лет противопоказано (в связи с наличием в составе препарата красителя солнечный закат желтый Е110).

Передозировка

Усиление выраженности побочных эффектов. Специфического антидота нет. Лечение - симптоматическое.

Особые указания

Экстренная контрацепция – метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять методы плановой контрацепции.

Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.

Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный половой контакт имел место более чем за 72 ч в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Постинор^® ОДТ при втором половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. При задержке менструального кровотечения более чем на 5 дней и изменении его характера (скудные или обильные кровяные выделения) необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Постинор^® ОДТ, необходимо учитывать возможность развития эктопической беременности. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности. Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение.

Эктопическая беременность может развиваться несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с чем препарат Постинор^® ОДТ не рекомендуется к приему у женщин с риском развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или внематочной беременности).

Применение препарата у женщин с заболеваниями печени и желчевыводящих путей требует соблюдения мер предосторожности. Применение препарата Постинор^® ОДТ у пациенток с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.

При заболеваниях ЖКТ (например, болезнь Крона), а также у женщин с избыточной массой тела, эффективность контрацептивного действия левоноргестрела может уменьшиться.

После приема препарата Постинор^® ОДТ менструальный цикл, как правило, не изменяется и менструальное кровотечение наступает в срок. Иногда менструальное кровотечение может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать или начать использовать один из методов плановой контрацепции. Если препарат Постинор^® ОДТ был принят на фоне регулярной гормональной контрацепции, но ожидаемое кровотечение "отмены" в следующий 7-дневный период перерыва в приеме контрацептива или в период приема таблеток плацебо не наступило, следует исключить беременность.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла (появление ациклических кровотечений / кровянистых выделений, задержки менструального кровотечения).

Сообщалось о случаях тромбоэмболических осложнений после приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг. В связи с чем у женщин с существующими факторами риска (наследственной или приобретенной предрасположенностью к артериальным или венозным тромбозам, наличием тромбозов/тромбоэмболий в семейном анамнезе), следует учитывать возможность возникновения таких осложнений.

Препарат Постинор^® ОДТ не эффективен в качестве постоянного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Левоноргестрел в дозе 1.5 мг следует применять исключительно для экстренной контрацепции.

Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать методы плановой контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Может оказаться вредным для людей с фенилкетонурией.

Препарат содержит пищевой краситель солнечный закат желтый, который может вызывать аллергические реакции.

Препарат содержит 45.62 мг маннитола в 1 таблетке, диспергируемой в полости рта. Может оказывать слабое слабительное действие.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку, диспергируемую в полости рта, т.е., по сути, не содержит натрия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Воздействие препарата на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами не исследовалось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Эффект препарата на способность управлять автомобилем и другими машинами не исследовался.

Форма выпуска

Таблетки по 0,75 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. При температуре от 15 С до 25 С. в недоступном для детей месте.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО (Венгрия)