ФУЛВЕСТРАНТ ТЕВА р-р д/инъекц. в/м 250 мг/5 мл шприц 5 мл №1
Состав
Действующим веществом является фулвестрант.
Каждый шприц объёмом 5 мл содержит 250 мг фулвестрант
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: этанол 96%, бензиловый спирт, бензилбензоат, клещевины обыкновенной семян масло жирное.
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения
Описание
Прозрачная, от бесцветного до желтого цвета, вязкая жидкость.
Действие
Противоопухолевое средство - антиэстроген
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.
Фармакокинетика
После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция активного вещества. Css в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций. После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг). В равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.
T1/2 составляет 50 дней. Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.
Показания к применению
Фулвестрант-Тева показан к применению у взрослых для лечения местно-распространенного или метастического рака молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе:
• ранее не получавших гормональную терапию;
• при рецидиве на фоне или после адъювантной гормональной терапии или при прогрессировании на фоне гормональной терапии.
Если улучшение не наступило или вы чувствуете ухудшение необходимо обратиться к врачу.Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фулвестранту.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фулвестрант предназначен для применения у женщин в постменопаузе.
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Не применяйте препарат Фулвестрант–Тева если Вы беременны или кормите грудью.
Если Вы можете забеременеть, используйте эффективную контрацепцию во время лечения препаратом Фулвестрант–Тева и в течение 2 лет после приема последней дозы.
Применение у детей
Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности (безопасность и эффективность применения препарата Фулвестрант-Тева у детей в возрасте до 18 лет не установлены).
Побочные действия
Подобно всем лекарственным препаратам Фулвестрант-Тева может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):
- зуд кожных покровов, в области глаз, насморк, чихание, сыпь (крапивница), включая отек лица, губ, языка и/или гортани (аллергическая реакция).
Часто
(могут возникать
не
более
чем
у
1
человека
из
10):
- закупорка кровеносного сосуда принесенным тромбом (тромбоэмболия).Нечасто
(могут возникать
не
более
чем
у
1 человека
из
100):
- воспалительное заболевание печени (гепатит);- нарушение одной или нескольких функций печени (печеночная недостаточность);- острая, угрожающая жизни аллергическая реакция организма (анафилактическая реакция).Другие
нежелательных
реакций,
которые
могут
возникать:
Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):
- тошнота;
- неожиданное покраснение кожи лица, шеи и груди, сопровождающееся ощущением сильного жара и потоотделением (прилив жара);
- повышенная психическая истощаемость, ослабление концентрации внимания, ухудшение памяти, нетерпеливость, раздражительность, утомляемость (астения);
- кожная сыпь;
- боль в суставах (артралгия) и скелетно-мышечная боль;
- наличие слабо выраженной непостоянной боли, воспаления в месте инъекции;
- повышение активности ферментов печени, в т.ч. щелочной фосфатазы (в анализе крови).
Часто
(могут возникать
не
более
чем
у
1
человека
из
10):
- снижение числа тромбоцитов в крови;
- головная боль;
- рвота;
- учащенная дефекация, при которой кал имеет жидкую консистенцию (диарея);
- отсутствие или ослабление чувства голода с отказом от приема пищи (анорексия);
- боль в спине;
- поражение периферических нервов, которое может проявляться слабостью мышц, потерей координации движений, болевыми ощущениями, пониженной или повышенной чувствительностью в соответствующей зоне иннервации (периферическая нейропатия);
- воспаление седалищного нерва, проявляющееся сильной болью в области поясницы, ягодичной области и бедре, вплоть до голени и стопы (ишиас);
- инфекции мочевыводящих путей;
- вагинальное кровотечение;
- повышение концентрации билирубина (в анализе крови).
Нечасто
(могут возникать
не
более
чем
у
1 человека
из
100):
- кровотечение, образование гематомы в месте введения;
- боль (тупая, ноющая, или «жгучая») по ходу нерва и его ветвей, иногда с повышенной чувствительностью или уменьшением интенсивности ощущений в зоне прохождения этого нерва(невралгия);
- вагинальный кандидоз;
- густые, беловатые, необычные по характеру выделения из половых органов женщины (бели);
- повышение активности гамма-глутамилтрансферазы - печеночного фермента (в анализе крови).
Сообщение
о
нежелательных
реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или медицинской сестрой. К ним также относятся любые возможные нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую в Федеральную службу по надзору в сфере здравоохранения в Российской Федерации через интернет-сайт https://roszdravnadzor.gov.ru/ .
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Взаимодействие
Другие препараты и препарат Фулвестрант-Тева
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Вы должны обязательно сообщить лечащему врачу, если Вы принимаете антикоагулянты (препараты для предотвращения образования тромбов).Способ применения и дозы
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза: 500 мг фулвестранта (2 инъекции по 250 мг) 1 раз в месяц.
Первый месяц терапии: вводят 2 дозы по 500 мг фулвестранта (вторую дозу вводят через 2 недели после первой дозы препарата).
Ваш врач или медицинская сестра будут вводить Вам препарат в виде медленной внутримышечной инъекции (1 -2 минуты на инъекцию, по 1 инъекции в каждую ягодицу). При наличии вопросов по применению данного лекарственного препарата обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.
Особые указания
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью рекомендуется применять у пациентов при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин).
Лечение следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.
С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени, при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин), у пациентов со склонностью к кровотечениям, с тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.
У женщин с распространенным раком молочной железы часто наблюдаются тромбоэмболии, что необходимо принимать во внимание при применении фулвестранта.
Влияние фулвестранта на костную ткань при длительном применении не установлено. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза.
Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.
Перед применением препарата Фулвестрант-Тева проконсультируйтесь с лечащим врачом или медицинской сестрой.
Сообщите им, если у Вас:
нарушение функции печени легкой или средней степени тяжести;
тяжелые нарушения функции почек;
низкое количество тромбоцитов (клеток, которые циркулируют в крови и способствуют свертыванию крови), склонность к кровотечениям;
были проблемы, связанные с образованием тромбов;
остеопороз (потеря плотности костной ткани);
алкоголизм;
эпилепсия.
Препарат Фулвестрант-Тева содержит этанол (алкоголь)
Препарат содержит 10 об. % этанола (алкоголя), то есть до 1000 мг в разовой дозе препарата (2 инъекции), что по содержанию спирта эквивалентно 20 мл пива или 8 мл вина. Это может быть вредно, если у Вас алкоголизм, заболевания печени и/или эпилепсия.
Препарат Фулвестрант-Тева содержит бензиловый спирт
Препарат содержит 1000 мг бензилового спирта в разовой дозе препарата (2 инъекции), что эквивалентно 100 мг/мл. Бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Фулвестрант-Тева не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако, если Вы чувствуете усталость после применения препарата Фулвестрант-Тева воздержитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Форма выпуска
По 5 мл препарата в прозрачный стеклянный шприц с наконечником Люэра и с полипропиленовым поршнем с резиновым уплотнителем поршня, на шприц наклеена этикетка.
1 шприц вместе с запечатанной безопасной одноразовой стерильной иглой или 2 шприца вместе с двумя запечатанными безопасными одноразовыми стерильными иглами в пластиковый контейнер с фиксатором для шприца, снабженный пластиковой крышкой.
Один контейнер вместе с инструкцией по применению (листком-вкладышем) помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.
Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог его увидеть. Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на этикетке шприца и картонной пачке после слов «Годен до».
Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.
Храните при температуре 2-8° С.
Не выбрасывайте (не выливайте) препараты в канализацию (водопровод) или вместе с бытовыми отходами. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Срок годности
2 годаПроизводитель и организация, принимающие претензии потребителей
Держатель
регистрационного
удостоверения
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.,
5 Базель Ст., а/я 3190, Петах-Тиква 4951033, Израиль
Производитель
Плива Хрватска д.о.о.,
Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия
