ПИТАВАСТОР табл. п/о плен. 2 мг №28
Состав
Препарат Питавастор содержит:
Действующим веществом является питавастатин.
Питавастор, 1 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка содержит 1 мг питавастатина (в виде питавастатина кальция).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат; повидон К-30; гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения; магния карбонат, тяжелый; магния стеарат; пленочная оболочка: опадрай белый (02F680007): гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль/макрогол, тальк.
Питавастор, 2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка содержит 2 мг питавастатина (в виде питавастатина кальция).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат; повидон К-30; гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения; магния карбонат, тяжелый; магния стеарат; пленочная оболочка: опадрай белый (02F680007): гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль/макрогол, тальк.
Питавастор, 4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка содержит 4 мг питавастатина (в виде питавастатина кальция).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат; повидон К-30; гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения; магния карбонат, тяжелый; магния стеарат; пленочная оболочка: опадрай белый (02F680007): гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль/макрогол, тальк.Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Описание
Питавастор, 1 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Белые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и надписью «1» на другой стороне.
Питавастор, 2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Белые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской па одной стороне и надписью «2» на другой стороне.
Питавастор, 4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Белые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской па одной стороне и надписью «4» на другой стороне.Действие
Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор
Фармакодинамика
Механизм действия
Питавастатин - конкурентный ингибитор ГМГ-КоА (3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А) редуктазы, фермента, катализирующего начальную стадию синтеза холестерина образование мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту представляет собой начальную стадию синтеза холестерина, то применение питавастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Фармакодинамические эффекты
Доказана эффективность питавастатина в отношении снижения концентрации общего холестерина (ОХС) в плазме крови, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС ЛПОНП), триглицеридов (ТГ) и аполипопротеина В (Apo-B), а также повышения концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) и аполипопротеина Al (Apo-A1)
Клиническая эффективность
При лечении первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) дислипидемии, при назначении терапевтических доз, питавастатин достоверно снижал концентрацию ХС ЛПНП, ОХС, ХС не-ЛПВП, ТГ и Apo-B и повышал концентрацию ХС ЛПВП и Apo-A1. Уменьшалось соотношение ОХС/ХС ЛПВП и Apo-B/Apo-A1. При применении питавастатина в дозе 2 мг достигалось снижение концентрации ХС ЛПНП на 38-39%, и на 44-45% - при применении дозы 4 мг. В большинстве случаев, при назначении дозы 2 мг, достигался целевой показатель лечения ХС ЛПНП по рекомендациям Европейского общества атеросклероза (EAS).
При лечении пациентов старшего возраста (?65 лет) с первичной гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией при назначении питавастатина в дозе 1, 2 или 4 мг значения ХС ЛПНП уменьшались на 31%, 39.0% и 44.3% соответственно. Целевой уровень, установленный EAS, был достигнут у 90% пациентов.
При лечении пациентов с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией в сочетании с 2 или более факторами сердечно-сосудистого риска, или смешанной дислипидемией в сочетании с сахарным диабетом 2 типа, около 80% пациентов достигали целевых показателей ХС ЛПНП. Уровень ХС ЛПНП в этих группах пациентов снижался на 44% и 41% соответственно.
Атеросклероз
При лечении пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство по поводу острого коронарного синдрома под контролем внутрисосудистого ультразвукового исследования, назначение питавастатина в дозе 4 мг на протяжении 8-12 месяцев приводило к уменьшению объема коронарных бляшек приблизительно на 17% и сопровождалось обратным развитием ремоделирования сосудистой стенки (от 113.0 до 105.4 мм3).
Сахарный диабет
У пациентов с гиперлипидемией и нарушением толерантности к глюкозе при назначении питавастатина в дозах 1 мг/сут или 2 мг/сут в дополнение к рекомендациям по изменению образа жизни, впервые выявленный сахарный диабет развивался реже, чем у пациентов, не получавших гиполипидемическую терапию: 39.9% против 45.7% на протяжении периода 2.8 года, отношение рисков составило 0.82.
Данные мета-анализа безопасности питавастатина в отношении риска развития сахарного диабета продемонстрировали нейтральный эффект питавастатина в отношении риска развития новых случаев сахарного диабета.
Пациенты детского возраста
У детей и подростков с высоким риском гиперлипидемии (уровень ХС ЛПНП в плазме крови натощак ?160 мг/дл (4.1 ммоль/л), или ХС ЛПНП?130 мг/дл (3.4 ммоль/л) и дополнительными факторами риска) назначение питавастатина в дозе 1 мг, 2 мг, 4 мг 1 раз/сут в течение 12 недель позволило снизить ХС ЛПНП на 23.5%, 30.1% и 39.3% соответственно.
У детей и подростков с высоким риском гиперлипидемии, принимавших питавастатин 52 недели, среднее значение ХС ЛПНП снизилось до 37.8%. 47 пациентов (42.0%) достигли целевого значения ХС ЛПНП <130 мг/дл и 23 пациента (20.5%) достигли оптимального значения ХС ЛПНП <110 мг/дл. Снижение среднего значения ХС ЛПНП составило 40.2% в группе пациентов 6-10 лет (n=42), 36.7% в группе 10-16 лет (n=61) и 34.5% в группе 16-17 лет (n=9). Ответ пациентов на терапию питавастатином не зависел от пола пациента. Средний уровень ОХС снизился на 29.5%, а средний уровень ТГ снизился на 7.6% к концу исследования.
ВИЧ популяция
Влияние питавастатина и других статинов на уровень ХС ЛПНП у ВИЧ-инфицированных пациентов с дислипидемией снижено, или данное лечение сопоставимо с лечением пациентов с первичной гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией, не имеющих ВИЧ.
У ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших 4 мг питавастатина 1 раз/сут, уровень ХС ЛПНП снизился на 31% через 12 недель и на 30% через 52 недели терапии.
Фармакокинетика
Абсорбция
Питавастатин быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема препарата. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax питавастатина в плазме крови снижается на 43% при совместном приеме с жирной пищей, но AUC остается неизменной. Неизмененный препарат подвергается кишечно-печеночной рециркуляции и хорошо абсорбируется из тощей и подвздошной кишки. Абсолютная биодоступность питавастатина составляет 51%.
Распределение
Более 99% питавастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Средний объем распределения составляет 133 л. Питавастатин активно проникает в гепатоциты при помощи транспортных белков OATP1B1 и ОАТР1В3. AUC варьирует в пределах 4-кратного увеличения от минимального до максимального значения. Питавастатин не является субстратом для Р-гликопротеина.
Биотрансформация
В плазме содержится в основном неизмененный питавастатин. Основным метаболитом является неактивный лактон, который образуется из конъюгата питавастатин глюкуронида эфирного типа с участием УДФ-глюкуронозилтрансфераз (UGT1A3 и 2В7). Цитохром Р450 влияет на метаболизм питавастатина минимально. Изофермент CYP2C9 (и в меньшей степени изофермент CYP2C8) участвуют в метаболизме питавастатина до второстепенных метаболитов.
Элиминация
Питавастатин в неизмененном виде быстро выводится из печени с желчью, но подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, обеспечивающей его длительный эффект. Менее 5% питавастатина выводится почками. T1/2 из плазмы варьирует от 5.7 ч (однократный прием) до 8.9 ч (в равновесном состоянии), среднее значение клиренса составляет 43.4 л/ч после однократного приема внутрь.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пожилые пациенты. При оценке фармакокинетики питавастатина у пожилых пациентов старше 65 лет AUC питавастатина была в 1.3 раза выше. Это не повлияло на эффективность или безопасность.
Печеночная недостаточность. У пациентов с легкими нарушениями функции печени (класс А по классификации Чайлд-Пью) AUC была в 1.6 раз выше чем у здоровых добровольцев, в то время как у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) AUC была в 3.9 раз выше. При выраженном нарушении функции печени применение питавастатина противопоказано.
Почечная недостаточность. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью и находящихся на гемодиализе, отмечалось увеличение AUC в 1.8 раз и в 1.7 раз соответственно.
Половые различия. Отмечено увеличение AUC у женщин по сравнению с мужчинами в 1.6 раз в исследовании здоровых добровольцев, что никак не сказывалось на эффективности и безопасности питавастатина.
Расовая принадлежность. По результатам фармакокинетического анализа данных, полученных у здоровых добровольцев разной расовой принадлежности (японская и европеоидная популяции), такие факторы, как пол и возраст не влияли на фармакокинетику питавастатина.
Пациенты детского возраста. Фармакокинетические данные относительно применения у детей и подростков ограничены. Выборочный отбор образцов выявил дозозависимую динамику концентрации питавастатина в плазме крови через 1 ч после приема дозы. Также отмечалось, что концентрация питавастатина через 1 ч после приема дозы была обратно пропорционально связана с массой тела и могла быть выше у детей, чем у взрослых.
Показания к применению
Лекарственный препарат Питавастор показан к применению у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 лет.
Препарат Питавастор показан для снижения повышенного общего холестерина (ОХС, жироподобное вещество, которое относится к классу липидов) и холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 лет с первичной гиперхолестеринемией (повышенная концентрация общего холестерина в плазме крови), включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия Па типа по классификации Фредриксона), или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия ИЬ типа по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными. Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Не принимайте препарат Питавастор:
Если у Вас аллергия на питавастатин, другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
Если у Вас тяжелая печеночная недостаточность;
Если у Вас миопатия;
Если Вы принимаете циклоспорин;
Если Вы беременны или кормите грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Если Вы беременны или кормите грудью, не принимайте препарат Питавастор. Если Вы планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Прием препарата Питавастор противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Питавастор может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите прием препарата Питавастор и немедленно обратитесь к врачу, если Вы заметили любую из перечисленных ниже серьезных нежелательных реакций:
Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:
боли в мышцах (миалгия).
Редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1000:
внезапное распространенное высыпание зудящих волдырей аллергической природы (крапивница), ограниченное покраснение кожи (эритема);
патологический процесс, связанный с прекращением оттока желчи в 12-перстную кишку (холестатическая желтуха);
острое воспаление поджелудочной железы (острый панкреатит).
Неизвестно - исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно:
тяжелое аутоиммунное нервно-мышечное заболевание, которое сопровождается мышечной слабостью и быстрой утомляемостью (миастения гравис);
слабость и опущение век, слабость глазных мышц, которая приводит к двоению зрения, наблюдаются сложности при зажмуривании глаз (глазная миастения).
Другие нежелательные реакции
Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:
расстройства сна с нарушением засыпания, либо прерывистым поверхностным сном и преждевременным пробуждением (бессонница);
головная боль;
боль в суставах (артралгия);
запор, диарея, диспепсия (расстройство пищеварения), тошнота.
Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100:
снижение содержания гемоглобина в единице объема крови с уменьшением числа эритроцитов (анемия);
отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании (анорексия);
головокружение, нарушение вкуса, сонливость;
звон в ушах;
боли в животе, сухость во рту, рвота;
повышение уровня трансаминаз (аспартатаминотрасферазы, аланинаминотрансферазы);
кожный зуд, сыпь;
мышечные спазмы;
учащенное мочеиспускание (поллакиурия);
повышенная утомляемость со сменой настроения, слабостью, раздражительностью, расстройствами сна (астения), недомогание, утомляемость, периферические отеки.
Редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1000:
снижение остроты зрения;
жжение и болезненность языка (глоссодиния).
Неизвестно - исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно:
заболевание, при котором происходит гибель мышечных клеток (иммуноопосредованная некротизирующая миопатия).
Возможные нежелательные реакции при применении других статинов
нарушение сна, включая кошмарные сновидения;
амнезия (утрата способности сохранять и воспроизводить ранее приобретенные знания);
сексуальная дисфункция;
депрессия;
интерстициальное заболевание легких, особенно при долгосрочном лечении;
сахарный диабет; наиболее вероятно развитие данного заболевания, если у Вас высокий уровень сахара и жиров в крови, избыточный вес или повышенное кровяное давление. Ваш лечащий врач должен контролировать прием препарата.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
В Российской Федерации рекомендуется сообщать о нежелательных реакциях в Федеральную службу по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор) (интернет-сайт https://roszdravnadzor.gov.ru/).
Взаимодействие
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Некоторые лекарственные препараты могут мешать друг другу при одновременном применении. Сообщите своему лечащем врачу или работнику аптеки о приеме следующих лекарственных препаратов:
лекарственные препараты, содержащие фибраты - такие как гемфиброзил и фенофибрат - предназначены для снижения холестерина в крови;
эритромицин или рифампицин - антибактериальные препараты, предназначенные для лечения бактериальных инфекций;
варфарин или другие лекарственные препараты, предназначенные для разжижения крови;
дигоксин – принимают при заболеваниях сердца;
циклоспорин – применяемый для подавления именной системы (является иммунодепрессантом);
никотиновая кислота (в дозах, снижающих концентрацию липидов);
фузидовая кислота - принимают для лечения бактериальных инфекций;
ингибиторы протеазы и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы - лопинавира/ритонавира, дарунавира/ритонавира, атазанавира или эфавиренза;
эзетимиб - принимают для лечения повышенного холестерина
Взаимодействие с пищей
Прием пищи не оказывает влияния на действие препарата Питавастор.
Способ применения и дозы
Всегда принимайте препарат Питавастор в полном соответствии с листком-вкладышем или рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
До начала и в процессе лечения придерживайтесь диеты с низким содержанием холестерина.
Рекомендуемая доза:
Начальная доза препарата 1 мг в сутки однократно. При необходимости Ваш лечащий врач может увеличить дозу препарата с интервалами не менее 4 недель до 2 мг в сутки. Дозу подбирают индивидуально в соответствии с концентрациями холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), целью лечения и ответом пациента на лечение. Большинству пациентов требуется доза 2 мг. Максимальная суточная доза - 4 мг.
Если у Вас есть проблемы с почками, максимальная доза для Вас не должна превышать 2 мг в день.
Если у Вас имеются нарушения функции печени и/или почек Ваш лечащий врач скорректирует Ваш режим дозирования.
Применение у детей и подростков
Лечащий врач Вашего ребенка сам назначит режим дозирования.
Путь и способ применения
Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, желательно запивая водой.
Предпочтителен прием таблеток в одно и то же время суток, лучше вечером, в соответствии с циркадным ритмом липидного обмена.
Если Вы прекратили прием препарата Питавастор
Не прекращайте прием препарата без консультации лечащего врача. Уровень холестерина в крови может увеличиться.
Если Вы забыли принять препарат Питавастор
Примите следующую дозу в нужное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
При наличии вопросов по применению препарат Питавастор обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Передозировка
Если Вы приняли препарат Питавастор больше, чем следовало
Необходимо обратиться к лечащему врачу или в ближайшую больницу для получения соответствующей терапии и рекомендаций.
Особые указания
Перед приемом препарата Питавастор проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Обязательно сообщите врачу, если наблюдается (или наблюдалось ранее) хотя бы одно из нижеперечисленных состояний:
у Вас мышечная боль, болезненность мышц при пальпации или слабость, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой;
Если Вы страдаете тяжелым аутоиммунным нервно-мышечным заболеванием, которое сопровождается мышечной слабостью и быстрой утомляемостью (миастения гравис) или у Вас наблюдается слабость и опущение век, слабость глазных мышц, которая приводит к двоению зрения, наблюдаются сложности при зажмуривании глаз (глазная миастения), поскольку статины могут иногда усугублять состояние или приводить к возникновению миастении;
Вы применяли или применяете в течение последних 7 дней лекарственные препараты, содержащие фузидовую кислоту (препараты от бактериальной инфекции) перорально или путем инъекций. Одновременное применение фузидовой кислоты и препарата Питавастор может привести к серьезным проблемам с мышцами;
у Вас проблемы с почками;
у Вас снижение функции щитовидной железы (гипотиреоз);
у Вас или у кого-либо из членов Вашей семьи ранее были проблемы с мышцами;
у Вас ранее были проблемы с печенью. Статины могут поражать печень у небольшого числа людей. Ваш врач должен проводить анализы для оценки функции печени до и во время лечения препаратом Питавастор;
Вы регулярно употребляете большое количество алкоголя;
у Вас сахарный диабет или есть риск развития диабета;
у Вас интерстициальные заболевания легких (серьезные проблемы с дыханием, одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (повышенная утомляемость, потеря массы тела и лихорадка)).
Дети и подростки
Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 6 лет, вследствие вероятной небезопасности и неэффективности. Девушки подросткового возраста должны получать консультацию относительно использования надежных методов контрацепции во время лечения препаратом Питавастор.
Препарат Питавастор содержит лактозу.
Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, поскольку при приеме препарата Питавастор возможно развитие таких нежелательных реакций как головокружение и сонливость.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг
Упаковка:
По 14 таблеток в блистер из ПВХ/Ал-Ал пленки и алюминиевой фольги. 2 или 7 блистеров помещают вместе с листком-вкладышем в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог его увидеть.
Храните при температуре ниже 25 °C в оригинальной картонной упаковке.
Утилизация:
Не выбрасывайте лекарственный препарат в канализацию или с бытовым мусором.
Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Срок годности
2 года
Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на контурной ячейковой упаковке, картонной пачке после слов «Годен до:».
Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ВАН ИН ФАРМ КО ЛТД
