МАКСОТРОПИЛ табл. шип. д/приг.р-ра 600 мг №40

Состав

Состав
На одну таблетку:

действующее вещество: пирацетам - 600 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол - 150 мг, натрия гидрокарбонат - 600 мг, винная кислота - 472 мг, аспартам - 30 мг, повидон К-25 - 25 мг, эмульсия силиконовая (симетикон) - 1 мг, ароматизатор лимонный - 10 мг, макрогол 6000 - 112 мг.

Лекарственная форма

таблетки шипучие

Описание

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или почти белого цвета с вкраплениями, с двухсторонней фаской, с характерным запахом лимона. Допускается шероховатость поверхности таблетки.

Действие

Фармакодинамика

Циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты, ноотропное средство, воздействует непосредственно на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не оказывая при этом вазодилатирующего действия.

Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, а также способность последних к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла. В дозе 9.6 г снижает концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда на 30 - 40 % и удлиняет время кровотечения. Оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.

Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%.

После однократного приема пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (Сmах) достигается за 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл через 2-8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Распределение

Объем распределения (Vd) составляет около 06 л/кг. Общий клиренс - 80-90 мл/мин. Не связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры а также гемодиализные мембраны.

В исследовании на животных обнаружено что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга преимущественно в лобных теменных и затылочных долях в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения из плазмы крови (Т1/2) составляет 4-5 ч и 85 ч - из спинномозговой жидкости. Т1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

У взрослых: симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения), кортикальная миоклония (монотерапия или в составе комплексной терапии), профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.

У детей: дислексия у детей с 8 лет в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), геморрагический инсульт, психомоторное возбуждение, хорея Гентингтона, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Без указания врача не следует применять препарат беременным женщинам и кормящим матерям.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.

Со стороны органов чувств: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Прочие: лихорадка, снижение артериального давления.

Взаимодействие

При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна. В высоких дозах (9.6 г/сут) у пациентов с венозным тромбозом повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы).

Фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5%, 10 %, 20 %), фруктозы (5 %, 10 %, 20 %), 0.9 % раствором хлорида натрия, раствором Рингера, 20 % раствором маннитола, гидроксиэтилкрахмалом (6%, 10 %).

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от времени приема пищи.

Таблетку растворить в стакане воды (200 мл).

Таблетки не жевать и не глотать.

При интеллектуально-мнестических нарушениях:

24-48 г/сутки (4-8 таблеток) в 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с дозы 72 г/сутки постепенно увеличивая на 48 г каждые 3-4 дня до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2-3 приема. Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшить дозу этих препаратов.

Лечение пирацетамом следует продолжать до тех пор пока сохраняются симптомы заболевания.

У пациентов с острыми эпизодами миоклонии может произойти спонтанное улучшение поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки снижения дозы или отмене пирацетама постепенно сокращая дозу на 12 г/сутки каждые 2 дня (в случае синдрома Ланса-Адамса каждые 3-4 дня для предотвращения внезапного рецидива или синдрома отмены).

Дозирование пациентам с почечной недостаточностью

Пирацетам практически полностью выводится почками при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность.

Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Требуется коррекция дозы препарата в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот)по следующей формуле:

КК(мл/мин) =[ 140-возраст /годы)] х масса тела (кг) / [72 х Ксыворот(мг/мл)]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 085.

Почечная недостаточность

Клиренс креатинина (мл/мин)

Доза и частота применения

Норма

>80

Стандартная доза в 2-4 приема

Легкая

50-79

2/3 стандартной дозы в 2-3 приема

Средняя

30-49

1/3 стандартной дозы в 2 приема

Тяжелая

20-30

1/6 стандартной дозы однократно

Терминальная

<20

Противопоказано

Пожилым пациентамдозу корректируют при наличии почечной недостаточности в соответствии со схемой. При длительном применении следует регулярно проводить оценку функции почек.

Дозирование пациентам с нарушениями функции печени: коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с нарушением гемостаза, перед предстоящими обширными хирургическими вмешательствами или у пациентов с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.

При лечении веноокклюзионного криза при серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать рецидив криза. При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки шипучие 600мг

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей