КОНТРОЛОК табл. к/р п/о 20 мг №14

Состав на одну таблетку 40 мг

Ядро

Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг, соответствует пантопразолу 40,00 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный 10,00 мг, маннитол 42,70 мг, кросповидон 50,00 мг, повидон К90 4,00 мг, кальция стеарат 3,20 мг, вода очищенная 9,00 мг,

Оболочка

гипромелоза-2910 19,00 мг, повидон К25 0,38 мг, титана диоксид Е171 0,34 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0,03 мг, пропиленгликоль 4,25 мг, эудрагит L 30D-55* 14,56 мг, триэтилцитрат 1,45 мг.

* Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1) 14,13 мг, полисорбат 80 0,33 мг, натрия лаурилсульфат 0,10 мг,

Коричневые чернилаOpacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки:

шеллак (shellac) 0,036 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,009 мг, краситель железа оксид черный (Е172) 0,009 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,0009 мг, аммиака раствор концентрированный 25 % 0,001 мг,

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано: Р40.

Ингибитор протонного насоса (Н⁺ К⁺ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через 24,5-25,5 ч. После перорального приема однократно в сутки в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2,5-3,5 ч и до 50% через 24,5-25,5 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок и многими другими препаратами.

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, C_max, равная 1,0 - 1,5 мкг/мл достигается через 2,0 - 3,0 мкг/мл через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг.

Период полувыведения препарата -1ч.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на площадь под кривой концентрация-время (AUC) и С_max.

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не аккумулирует.

У пациентов с циррозом печени (классов А, В и С по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 5-7 раз для дозировки 40 мг. С_max увеличивается в 1,5 раза для дозировки 40 мг по сравнению со здоровыми пациентами. Небольшое повышение показателя AUC и С_max у пожилых людей не является клинически значимым.

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанный с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП),

- синдром Золлингера-Эллисона,

- эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами,

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.

Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

При приеме препарата Контролок в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными

побочными реакциями являются диарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1% пациентов.

Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

Очень часто 1/10

Часто 1/100 и <, 1/10

Нечасто 1/1000 и <, 1/100

Редко 1/10000 и <, 1/1000

Очень редко <, 1/10000, включая отдельные случаи

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:

Редко:

агранулоцитоз

Очень редко:

тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто:

головная боль, головокружение.

Редко:

дисгевзия

Нарушения со стороны органов зрения:

Редко:

нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто:

диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна:

Интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто:

Экзантема/сыпь, зуд.

Редко:

Крапивница, ангионевротический отек.

Частота неизвестна:

злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса - Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Редко:

Артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны обмена веществ:

Редко:

Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела.

Частота неизвестна:

Гипонатриемия, гипомагниемия.

Общие расстройства:

Нечасто:

Слабость, утомляемость и недомогание.

Редко:

Повышение температуры тела, периферические отеки.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко:

Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто:

Повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансфразы, гамма - глутаминтрансферазы).

Редко:

Повышение уровня билирубина.

Частота неизвестна:

Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез:

Редко:

Гинекомастия

Нарушения со стороны психики:

Нечасто:

Нарушение сна.

Редко:

Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств).

Очень редко:

Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств).

Частота неизвестна:

Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2- гистаминовых рецепторов без консультации врача.

Одновременное применение препарата Контролок может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от pH среды желудка (например, соли железа, кетоконазол).

Контролок может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

- пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол),

- пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин),

- пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол,

- пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам),

- пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин,

- пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам,

- пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин,

- пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола,

- пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

Контролок принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП).

По 40-80 мг в сутки.

Курс лечения - 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 20 мг в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori.

Рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

2. Контролок по 20-40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

3. Контролок по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.

Курс лечения - 7-14 дней.

Синдром Золлингера-Эллисона.

По 40-80 мг в сутки.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Коррекции дозы у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функции почек и печени не требуется, но нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок 40 мг 2 раза в сутки.

Не следует принимать Контролок в целях профилактики.

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.

Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Перед началом лечения препаратом Контролок следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи: непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику,

- ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка,

- непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более,

- заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность,

- другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья,

Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.

При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг.

По рецепту

При температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

ООО «Такеда Фармасьютикалс»

119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

Телефон: (495) 933-55-11

Факс: (495) 502-16-25

Электронная почта: russia@takeda.com

Адрес в интернете: www.takeda.com.ru