ЦИТОРЕАН табл. п/о плен. 125 мг №60

Состав

1 таблетка содержит: Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 125,0 мг, Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 97,5 мг, повидон 25,0 мг, магния стеарат 2,5 мг, опадрай II белый 7,5 мг (состав оболочки: гипромелоза 3,000 мг, титана диоксид 1,875 мг, лактозы моногидрат 1,575 мг, макрогол 0,600 мг и триацетин 0,450 мг).

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые от белого до почти белого с кремовым оттенком цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленным логотипом «aр» на одной стороне. На изломе белого цвета.

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0,08-1 ч). Максимальная концентрация при приеме внутрь достигается через 0,46-0,5 ч и составляет 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9 - 5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит -фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 - 2 сут. после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -глюкуронконъюгаты. Период полувыведения (Т ?) при приеме внутрь - 4,7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов (в составе комбинированной терапии); • Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; • Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные); • Синдром вегетативной дистонии; • Легкие когнитивные расстройства различного генеза (при атеросклерозе, психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами); • Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; • Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии); • Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства; • Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами; • Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок; • Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста; • Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату; • Острая печеночная и/или почечная недостаточность; • Детский возраст, беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Не рекомендуется применять при беременности и кормлении грудью.

Применение у детей

Беречь от детей

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея. Прочие: редко - аллергические реакции, сонливость.

Взаимодействие

Сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), нитратов и противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 750 мг. Длительность лечения - 2-6 недель. Начальная доза - 125- 250 мг 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетососудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями, препарат применяют в течение 2-6 недель. Для купирования алкогольного абстинентного синдрома, препарат применяют в течение 5-7 дней. Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 - 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды. Курсовую терапию препаратом заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно нарушение сна (развитие сонливости или бессонницы). Лечение: как правило, не требуется, симптомы исчезают в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг - 60 шт в уп.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте

Срок годности

2 года

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Аспектус Фарма ООО