ТЕНЗОТРАН табл. п/о плен. 0,2 мг №28
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,2 мг содержит:
действующее вещество: моксонидин - 0,2 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94,5 мг, повидон К25 - 2,0 мг, кросповидон - 3,0 мг, магния стеарат - 0,3 мг,
оболочка - Опадрай Y-1-7000 (титана диоксид - 1,093 мг, гипромеллоза - 2,186 мг, макрогол 400 - 0,219 мг) - 3,498 мг, краситель железа оксид красный - 0,002 мг.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:
действующее вещество: моксонидин - 0,4 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94,3 мг, повидон К25 - 2,0 мг, кросповидон - 3,0 мг, магния стеарат - 0,3 мг,
оболочка - Опадрай Y-1-7000 (титана диоксид - 1,083 мг, гипромеллоза - 2,165 мг, макрогол 400 - 0,217 мг) - 3,465 мг, краситель железа оксид красный - 0,035 мг.
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкойОписание
Таблетки 0,2 мг: круглые таблетки светло-розового цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,4 мг: круглые таблетки темно-розового цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Обладает низким сродством с центральными альфа2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы седативный эффект и сухость слизистой оболочки полости рта. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у страдающих ожирением пациентов и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью артериальной гипертензии.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.
Фармакокинетика
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Тmах (время достижения максимальной концентрации) составляет приблизительно 1 час. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, метаболизм первого прохождения через печень незначительный. Прим пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Основной метаболит: дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 1/10 по сравнению с моксонидином.
Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов, соответственно. В течение 24 часов более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8% дозы. Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).
У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Проникает через гематоэнцефалический барьер
Показания к применению
Артериальная гипертензия.Противопоказания
Повышенная чувствительность к моксонидину и другим компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA, ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации, непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует назначать Тензотран беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Побочные действия
Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакции были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме.
Частота развития: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация, иногда - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции,
Со стороны центральной нервной системы: часто - повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, иногда - бессонница, астения,
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, часто - тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ, очень редко - гепатит, холестаз,
Со стороны кожи и кожных покровов: иногда - аллергические реакции,
Со стороны мочеполовой системы: иногда - задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо,
Со стороны органа зрения: иногда - сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения,
Прочие: иногда - отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез, гинекомастия.
Взаимодействие
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов и другими гипотензивными средствами.
Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Моксонидина может потенцировать эффект этанола при совместном применении.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза Тензотрана составляет 0,2 мг в сутки за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером) или однократно (утром). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (КК от 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг. Максимальная суточная доза - 0,4 мг.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда применялись дозы до 19,6 мг за 1 прием.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в желудке, повышенная утомляемость. Потенциально возможны также: кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Тензотрана, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней - Тензотран.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Тензотраном.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторами медленных кальциевых каналов.
Прекращать прием Тензотрана следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг и 0,4 мг.
Упаковка
По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/Аl.
По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
Хранить при температуре не выше 30 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Для дозировки 0,2 мг - 2 года.Для дозировки 0,4 мг - 3 года.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ПЕРРИГО ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛТД.
