Найти препарат
Биологически активная добавка к пище, дополнительный источник пробиотических микроорганизмов.
Биологически активная добавка к пище, дополнительный источник пробиотических микроорганизмов.
| Срок доставки | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| Нижний Новгород
Анкудиновское ш., д 26а
| ||||||
| Нижний Новгород
б-р 60-летия Октября, д. 21, корп. 1
| ||||||
| Нижний Новгород
б-р Заречный, д. 1
| ||||||
| Нижний Новгород
б-р Заречный, д.4
| ||||||
| Нижний Новгород
б-р Заречный, д.9
| ||||||
| Нижний Новгород
б-р Мира, д.9
| ||||||
| Нижний Новгород
б-р Юбилейный, д.1
| ||||||
| Нижний Новгород
б-р Южный, д.1
| ||||||
| Нижний Новгород
Московское шоссе, д. 219
| ||||||
| Нижний Новгород
пер. Камчатский, д.1
|
Цефоперазон - полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда III поколения предназначенный только для парентерального использования. Действует бактерицидно, обладает широким спектром действия, высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Механизм действия - угнетение биосинтеза мукопептида клеточной стенки.
Сулъбактам - производное основного ядра пенициллина. Является необратимым ингибитором бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам, предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов, связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter spp.). Сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому цефоперазон+сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон. Комбинация цефоперазона+сульбактама активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (МПК) комбинации по сравнению с цефоперазоном) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Цефоперазон+сульбактам активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:
- Грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета- гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Enterococcus faecalis.
- Грамотрицательные микроорганизмы
Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp. и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
- Анаэробные микроорганизмы
Грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.).
Грамположительные и грамотрицательные кокки (Включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.).
Грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).
Всасывание и распределение: максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови цефоперазона и сульбактама после внутривенного введения цефоперазона+сульбактам в дозе 2 г (1 г цефоперазона, 1 г сульбактама) достигается в течение 5 мин и составляет в среднем 237 мкг/мл для цефоперазона и 130 мкг/мл для сульбактама. Это отражает более высокий объм распределения сульбактама (Vd = 18-28 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10-11 л).
Цефоперазон и сульбактам хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая асцитическую жидкость, спинномозговую жидкость (у пациентов с воспалением мозговых оболочек), мочу, слюну, миндалины, кожу, фаллопиевы трубы, яичники, матку, лгкие, кости, желчь, желчный пузырь, аппендикс. Препарат проникает через плацентарный барьер.
Цефоперазон на 70-90 %, сульбактам на 38 % обратимо связываются с белками плазмы. Метаболизм и выведение: период полувыведения (T1/2) сульбактама составляет в среднем около 1 ч, Т1/2 цефоперазона - 1,7 часов. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.
Примерно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью.
При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 часов кумуляция не наблюдалась.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
При нарушении функции печени
Цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжлом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается только в 2-4 раза.
При нарушении функции почек
У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших цефоперазон+сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение Т1/2 сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения Т1/2, общего клиренса и объма распределения сульбактама.
У пожилых людей
Фармакокинетика цефоперазона+сульбактам изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности Т1/2, снижение клиренса и повышение объма распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.
У детей
В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов цефоперазона+сульбактам по сравнению с таковыми у взрослых. Средний Т1/2 сульбактама у детей составлял 0,9-1,4 ч, цефоперазона - 1,4-1,8 ч.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса- Джонсона, анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: кровотечения (дефицит витамина К), снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении развивается обратимая нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия.
Местные реакции: иногда после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При внутривенном введении препарата может развиться флебит в месте введения.
Ллабораторные показатели: гиперкреатининемия, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гематурия, ложноположительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.
Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.
Внутривенно (струйно и капельно) и внутримышечно.
Доза цефоперазона+сульбактам зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек у пациента.
Применение у взрослых
У взрослых цефоперазон+сульбактам рекомендуется использовать в следующих суточных дозах:
Соотношение цефоперазон+сульбактам сульбактам доза (г) цефоперазон доза (г)
доза (г)
1:1 2,0 - 4,0 1,0-2,0 1,0-2,0
Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 часов. При тяжелых и рефрактерных инфекциях суточная доза цефоперазона+сульбактам может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). При необходимости введения более 8 г (при соотношении основных компонентов 1:1) увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.
Применение при нарушении функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.
Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. Период полувыведения цефоперазона из плазмы крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.
Применение при нарушении функции печени
Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (см. раздел Особые указания).
Применение у детей
У детей цефоперазон+сульбактам рекомендуется применять в следующих суточных дозах:
Соотношение цефоперазон+сульбактам сульбактам цефоперазон
доза (мг/кг/сут) доза (мг/кг/сут) доза (мг/кг/сут)
1:1 40-80 20-40 20-40
Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 часов.
При тяжелых и рефрактерных инфекциях суточная доза может быть увеличена до 160 мг/кг/сут при соотношении основных компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2-4 равные части. При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.
Применение у новорожденных
У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.
Способ приготовления растворов для парентерального применения
|
Разведение: | | | |
| | | | Максимальная |
| Общая доза | Эквивалентные дозы | Объм | конечная |
| (г) | цефоперазон+сульбактам | растворителя, мл | концентрация, |
| | | | мг/мл |
| 0,5 | 0,25 + 0,25 | 1,7 | 125+125 |
| 1,0 | 0,5 + 0,5 | 3,4 | 125 + 125 |
| 2,0 | 1,0+1,0 | 6,7 | 125 + 125 |
Внутримышечное введение (в/м):
Для растворения используют стерильную воду для инъекций (см. таблицу). В случае введения препарата с концентрацией цефоперазона, превышающей 250 мг/мл, рекомендуется приготовление раствора с использованием раствора лидокаина. Разведение проводят в 2 этапа - во флакон, содержащий 0,5 г препарата, добавляют 0,65 мл стерильной воды для инъекций (во флакон содержащий 1 г - 1,3 мл, во флакон, содержащий 2 г - 2,6 мл), взбалтывают до полного растворения, а затем прибавляют 0,2 мл 2% раствор лидокаина (во флакон, содержащий 1 г препарата - 0,4 мл, во флакон, содержащий 2 г - 0,8 мл). Конечный раствор будет содержать в 1 мл 0,5 % раствора лидокаина около 250 мг цефоперазона и около 250 мг сульбактама.
Внутривенное введение (в/в):
Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме (см. таблицу) 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят в течение 3 мин.
Для внутривенного инфузионного введения растворяют, как было указано выше, затем разводят до 20-100 мл тем же растворителем и вводят в течение 15-60 мин.
Приготовление раствора с использованием раствора Рингера лактат. Так как раствор Рингера лактат не пригоден для первоначального разведения, раствор готовят в два этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций (см. таблицу), а затем полученный раствор разводят раствором Рингера лактат до концентрации сульбактама 5 мг/мл. Инфузию проводят в течение 15-60 мин.
Упаковка
По 500 мг (250 мг+250 мг), 1 г (500 мг+500 мг) или 2 г (1 г+1 г) в пересчете на сумму активных веществ в бесцветные прозрачные стеклянные флаконы, закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с защитными пластиковыми крышками контроля первого вскрытия. На каждый флакон наклеивают этикетку. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
