ВИНПОЦЕТИН ФОРТЕ табл. 10 мг №30

Состав на одну таблетку: Действующее вещество: винпоцетин - 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 91,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 90,0 мг, кальция стеарат - 2,0 мг, тальк - 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,0 мг.

таблетки

Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого с желтова­тым оттенком цвета, с фаской и риской. Допускается наличие "мраморности".

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологиче­ские свойства крови. Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотокси­ческого влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+ -кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, сти­мулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбо­цитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемо­сти эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудисто­го сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".

Всасывание После приёма внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным обра­зом, в проксимальных отделах тонкой кишки). Время достижения максимальной концен­трации (ТСmах) в плазме крови 1 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвер­гается метаболизму. Распределение При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая ра­диоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в тканях головного мозга не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность - около 7 %. Объём распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефаличе­ский барьер). Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение первого часа), через плацен­тарный барьер. Метаболизм Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Та­ким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим метаболитам винпоцетина относятся: гидроксивиниоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку вин­поцетин не кумулирует в организме. Выведение При многократном приеме в дозе 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинети­ку, равновесная плазменная концентрация составляет 2,1 ±0,33 нг/мл. Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). Период полувыведения у человека (Т1/2) составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации. У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченого винпоце­тина обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рецир­куляция. Фармакокинетика у особых групп пациентов Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходи­мо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой воз­растной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических ис­следований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет прово­дить длительную терапию.

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов го­ловного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии. Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах. Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

- Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата; - острая фаза геморрагического инсульта; - тяжелая форма ишемической болезни сердца; - тяжелые нарушения ритма сердца; - беременность, период грудного вскармливания; - детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований); - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удли­нение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг ЭКГ).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Беременность Винпоцетин проникает через плаценту, но при этом его концентрация в плаценте и в кро­ви плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацен­тарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарно­го кровотока. Период грудного вскармливания Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концен­трация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоце­тином для женщины. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскарм­ливание.

Противопоказано.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (пиндолол, хлоранолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином. Метилдопа может усиливать гипотензивный эффект винпоцетина, поэтому при их одно­временном применении требуется систематический контроль артериального давления (АД). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами цен­трального действия, противоаритмическими препаратами и антикоагулянтами.

Внутрь, после еды. Курс лечения и дозы определяются лечащим врачом. Стандартная суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг, что соответствует ? - 1 таб­летке препарата, 3 раза в день). Максимальная суточная доза - 30 мг (3 таблетки Винпоцетин ФОРТЕ по 10 мг). Терапевтический эффект развивается приблизительно через 1 неделю от начала приёма препарата. Курс лечения 1-3 месяца. При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие куму­ляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердеч­но-сосудистых и прочих реакций. Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.

В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль (контроль ЭКГ). При тяжелых нарушениях ритма сердца, повышении внутричерепного давления, приеме антиаритмических препаратов, синдроме удлиненного QT или одновременном примене­нии препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, препарат применять с осторожно­стью.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 10 мг. Упаковка: По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 таблеток в банки полимерные из полипропилена, поли­этилена низкого давления, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По рецепту

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

СИНТЕЗ, ОАО