ДОМЕТ табл. 10 мг №10

Состав

Активное вещество: домперидона 10 мг (в форме малеата);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный прежелатинизированный, краситель закатно-жёлтый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Лекарственная форма

Описание

Действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Всасывание После приёма внутрь натощак быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 30-60 мин. Низкая биодоступность домперидона (около 15 %) обусловлена интенсивным метаболизмом при первом прохождении в печени и стенке кишечника. При приёме после еды всасывание препарата слегка замедляется, а значения площади под кривой "концентрация действующего вещества — время" (AUC) возрастают. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает всасывание домперидона. Не оказывает действия на желудочную секрецию. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), поэтому его применение редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых; стимулирует секрецию пролактина гипофизом, находящегося вне ГЭБ.

Распределение Домперидон хорошо распределяется в тканях организма. Концентрация в тканях мозга невелика. Степень связывания с белками плазмы составляет 91-93 %. Метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму в печени путём гидроксилирования и N-деалкилирования. Выведение Период полувыведения составляет 7-9 часов. Домперидон выводится в основном через кишечник (66 %) и почками (33 %). В неименном виде выводится лишь небольшой процент домперидона (10 % — через кишечник и 1% — почками).

Фармакокинетика в особых клинических случаях При выраженной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл) период полувыведения увеличивается с 7,4 до 20,8 ч.

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность к домперидону, пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома), желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация кишечника.

В виде таблеток не назначают детям в возрасте до 5 лет и массой тела до 20 кг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: *очень редко: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: *редко: преходящие спазмы кишечника.

Аллергические реакции: *очень редко: крапивница, кожная сыпь.

Прочие: "редко гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея). *частота побочных эффектов: очень часто — ? 10 %; часто — от ? 1% до <10 %; иногда — от ? 0,1% до <1 %; редко — от ? 0,01% до <0,1 %; очень редко <0,01%.

Взаимодействие

Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450.

На основании исследований in vitro можно предположить, что совместный прием с препаратами, ингибирующими данный фермент, вызывает увеличение уровня домперидона в плазме крови.

Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

Антисекреторные препараты могут снижать биодоступность домперидона, поэтому их следует принимать после еды, то есть их не следует принимать одновременно с домперидоном.

При одновременном применении антихолинергические и антацидные препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Домперидон совместим с приёмом нейролептиков, агонистов дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа). Применение домперидона на фоне лечения парацетамолом или дигоксином не влияет на уровень этих препаратов в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 15-20 мин, до еды и при необходимости перед сном. Курс лечения составляет, как правило, четыре недели, после чего рассматривается необходимость продолжения и прекращения лечения препаратом.

Взрослым и детям старше 5 лет и массой тела свыше 20 кг: - при хронической диспепсии назначают по 10 мг 3 раза в сутки; при недостаточном эффекте указанную дозу удваивают; - при острых и подострых состояниях, прежде всего при тошноте и рвоте назначают по 20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При почечной недостаточности: В зависимости от степени тяжести рекомендуется коррекция дозы препарата, а также уменьшение частоты приёма препарата до 1 — 2 раз в сутки

Передозировка

Симптомы - сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.

Лечение - промывание желудка, назначение активированного угля. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Особые указания

С осторожностью Применение при печёночной недостаточности: домперидон активно метаболизируется в печени, поэтому назначение препарата пациентам с печёночной недостаточностью не рекомендуется.

Применение при почечной недостаточности: при тяжёлой форме почечной недостаточности (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл) период полувыведения домперидона увеличивается от 7,4 до 20,8 ч.

В зависимости от степени тяжести рекомендуется коррекция дозы препарата, а также уменьшение частоты приёма препарата до 1-2 раз в сутки. При необходимости длительного лечения данная группа пациентов нуждается в тщательном контроле за уровнем домперидона в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей