ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ капс. 40 мг №30

Состав

1 капсула содержит: Активное вещество: изосорбида мононитрата 20 мг или 40 мг (в виде изосорбида мононитрат 40 % разбавленного лактозой - 50 мг или 100 мг). Вспомогательные вещества: магния стеарат - 2 мг, крахмал картофельный - 40 мг, лактоза - достаточное количество до получения содержимого капсулы массой 200 мг. Состав оболочки желатиновых капсул: желатин - 61,404 мг, глицерин - 0,095 мг, вода очищенная - 10,585 мг, натрия лаурилсульфат- 0,044 мг, титана диоксид 0,873 мг.

Лекарственная форма

капсулы

Описание

Капсулы твердые желатиновые №1 белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета, без запаха.

Фармакодинамика

Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения. Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевых путей, мышц желчного пузыря, желчных путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры. На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (N0) и циклического гуанозилмонофосфата (сGMP), который считается медиатором релаксации. При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты - фармакологически неактивны. Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов. Толерантность: снижение эффективности наблюдалось, несмотря на отсутствие изменения дозировки и постоянный уровень нитрата в крови. Наблюдаемая толерантность снижается в течение 24 часов продолжения терапии. Не наблюдалось развития толерантности при приеме препарата с перерывами.

Показания к применению

Профилактика и долговременная терапия стенокардии. Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии). Повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата; - острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); - кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие; - выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.); - одновременный прием ингибиторов фосфодиэстсразы, в том числе силденафила, варденафи-ла, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов; - наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы; - детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью: - Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда; - низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, нарушенная функция левой камеры сердца (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм.рт.ст.; - аортальный и/или митральный стеноз; - тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; - заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина); - глаукома; - тяжелая анемия; - тиреотоксикоз; - тяжелая почечная недостаточность; - печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

По соображениям безопасности Изосорбида мононитрат может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Изосорбида мононитрат, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.

Побочные действия

Очень часто (?10): "Нитратная" головная боль может возникать в начале лечения. При продолжении терапии она обычно уменьшается через несколько дней. Часто (?1% - <10%): После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью. Могут возникать скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения), сухость во рту. Редко (?0,1% - <1%): Могут отмечаться тошнота, рвота, покраснение лица и кожные аллергические реакции. Выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся утяжелением симптомов . стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком. Отдельные случаи (<0,01%): . В индивидуальных случаях возможно возникновение эксфолиативного дерматита. Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Взаимодействие

При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия препарата Изосорбида мононитрат. При одновременном применении препарата Изосорбида мононитрат и дигидроэрготамина может произойти повышение уровня дигидроэрготамина в плазме крови и потенцирование гипертензивного действия. Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями. При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Способ применения и дозы

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Внутрь, после еды запивая водой. Капсулы "Изосорбида мононитрата" принимают по 20 - 40 мг на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов.

Передозировка

Симптомы: Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, "приливы" жара, тошнота, рвота и диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов. При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено. Терапия: Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение (ноги высоко подняты) следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты: 1. витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно. 2. метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего внутривенно. 3. толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела строго внутривенно; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в один час. 4. оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Особые указания

Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда. В период лечения препаратом следует исключить употребление этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими - быстрой психомоторной реакции.

Форма выпуска

Капсулы

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

МИНСКИНТЕРКАПС